中文名稱地西他濱中文同義詞地西他濱;脫氧氮雜胞苷;2'-脫氧-5-氮雜胞啶;地西他濱及其中間體(研發(fā));地西他濱(2'-脫氧-5-氮雜胞嘧啶);地西他賓雜質(zhì);5-氮雜-2'-脫氧胞苷;5-氮雜胞嘧啶脫氧胞苷英文名稱5-Aza-2'-deoxycytidine

治療骨髓增生異常綜合征5-氮雜-2'-脫氧胞嘧啶核苷又稱為地西他濱、5-氮雜-2′-脫氧胞苷酸，是一種天然2′-脫氧胞苷酸的腺苷類似物，通過抑制DNA甲基轉(zhuǎn)移酶，減少DNA的甲基化，從而抑制腫瘤細(xì)胞增殖以及防止耐藥的發(fā)生，為目前已知最強(qiáng)的DNA甲基化特異性抑制劑，屬于S期細(xì)胞周期特異性藥物，適用于治療骨髓增生異常綜合征（簡(jiǎn)稱MDS）。去甲基化藥物可活化腫瘤細(xì)胞抑癌基因，增強(qiáng)分化基因等調(diào)控基因的表達(dá)，所以可Chemicalbook達(dá)到治療MDS的目的。5-氮雜-2'-脫氧胞嘧啶核苷（地西他濱）被磷酸化后，發(fā)揮其抗腫瘤作用。它直接作用于DNA，抑制DNA甲基轉(zhuǎn)移酶，從而使DNA低甲基化，細(xì)胞分化死亡。地西他濱在體外抑制DNA甲基化，卻不影響DNA的合成。它可導(dǎo)致腫瘤細(xì)胞去甲基化，可以恢復(fù)基因的正常功能，這對(duì)于控制細(xì)胞的分化和增殖是非常重要的。但非增殖性細(xì)胞對(duì)地西他濱不敏感。2006年，美國食品藥品管理局批準(zhǔn)地西他濱用于MDS的治療。

作用機(jī)制地西他濱屬于嘧啶類似物（5-氮雜-2'-脫氧胞嘧啶核苷），是5-氮雜胞嘧啶核苷的2-脫氧-D-核糖形式。地西他濱經(jīng)胞內(nèi)作用轉(zhuǎn)化為三磷酸鹽，三磷酸鹽并入DChemicalbookNA鏈，抑制DNA甲基化，從而增加休眠基因（包括腫瘤抑制基因）的表達(dá)。體內(nèi)和體外研究表明，地西他濱可誘導(dǎo)骨髓細(xì)胞分化，從而使部分骨髓發(fā)育不良的患者骨髓發(fā)育正?；?。

用途是一種表觀遺傳修飾物，可抑制DNA轉(zhuǎn)甲基酶活性，導(dǎo)致在DNA脫甲基化（低甲基化）以及通過重塑“開放”染色質(zhì)激活基因；當(dāng)脫甲基化作用與組蛋白乙酰化聯(lián)合作用時(shí)，基因可協(xié)同活化；5′--氮脫氧胞Chemicalbook嘧啶引起DNA脫甲基化或者半脫甲基化；DNA脫甲基化能夠調(diào)節(jié)基因表達(dá)，通過“開放”染色質(zhì)可檢測(cè)結(jié)構(gòu)提高核酸酶靈敏度，這種重塑染色質(zhì)結(jié)構(gòu)，允許轉(zhuǎn)錄因子連接基因啟動(dòng)子區(qū)，轉(zhuǎn)錄復(fù)合體組裝以及基因表達(dá)

用途 地西他濱有抗腫瘤活性，且表現(xiàn)為劑量相差的雙重機(jī)制。高濃度時(shí)具有細(xì)胞毒作用，低濃度時(shí)具有去甲基化作用。作用于增殖期(S期)細(xì)胞。類別有毒物品