中文名稱羅沙司他中文同義詞洛度司他;羅沙司他;FG4592N-[(4-羥基-1-甲基-7-苯氧基-3-異喹啉)羰基]甘氨酸;N-[(4-羥基-1-甲基-7-苯氧基-3-異喹啉)羰基]甘氨酸;甘氨酸,N-[(4-羥基-1-甲基-7-苯氧基-3-異喹啉基)羰基]-;N-[(4-羥基-1-甲基-7-苯氧基-3-異喹啉基)羰基]甘氨酸;羅沙司他光降解雜質(zhì);HIF脯氨酰羥化酶抑制劑(FG-4592)英文名稱Roxadustat
背景羅沙司他是一種新型低氧誘導(dǎo)因子(HIF)-脯氨酰羥化酶(PH)酶抑制劑,通過(guò)穩(wěn)定HIF,抑制其降解,激活相關(guān)基因的轉(zhuǎn)錄,產(chǎn)生相應(yīng)的生理反應(yīng),適度增Chemicalbook加促紅素的濃度,提高促紅細(xì)胞生成素(EPO)受體的敏感性,協(xié)調(diào)紅細(xì)胞的生成,降低鐵調(diào)素水平,增加轉(zhuǎn)鐵蛋白受體含量及活性,促進(jìn)鐵的吸收利用,而且耐受良好。
藥理作用羅沙司他屬于4-羥基異喹啉類衍生物,小分子HIF-PH酶抑制劑。HIF是體內(nèi)適應(yīng)氧變化的一個(gè)重要轉(zhuǎn)錄因子,在正常含氧條件下HIF-PH酶會(huì)促使HIF降解;當(dāng)機(jī)體缺氧時(shí)HIF-PHChemicalbook酶的活性受到抑制,HIF的積累量增加,從而誘發(fā)相應(yīng)的基因表達(dá),使機(jī)體適應(yīng)缺氧的變化。羅沙司他在機(jī)體不缺氧的條件下,抑制HIF-PH酶的活性,使HIF的累積量增加,進(jìn)而產(chǎn)生相應(yīng)的生理反應(yīng)。
副作用羅沙司他的副作用主要包括心腦血管,例如高血壓、血栓、心力衰竭等;胃腸道,惡心、嘔吐、腹瀉、便秘等;電解質(zhì),高鉀血癥等。
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