中文名稱鹽酸苯達(dá)莫司汀中文同義詞鹽酸苯達(dá)莫司汀(標(biāo)準(zhǔn)品);鹽酸苯達(dá)莫司汀CAS:3543-75-7;苯達(dá)莫斯汀;苯達(dá)莫司汀鹽酸鹽水合物;鹽酸苯達(dá)莫司汀,一種DNA損傷劑;4-[5-[雙(2-氯乙基)氨基]-1-甲基苯并咪唑-2-基]丁酸鹽酸鹽;4-[5-[雙(2-氯乙基)氨基]-1-甲基苯并咪唑-2-基]丁酸鹽酸鹽鹽酸苯達(dá)莫司汀;鹽酸苯達(dá)莫斯汀英文名稱Bendamustinehydrochloride
產(chǎn)品描述鹽酸苯達(dá)莫司汀最早于19世紀(jì)60年代初期由Ozegowski以及其同事在德國(guó)耶拿的微生物實(shí)驗(yàn)協(xié)會(huì)研制成功的,最初的目的是使一種烷基化氮芥(一種非功效烷化劑)連接1個(gè)嘌呤以及氨基酸。新合成的化合物與苯丁酸氮芥相比主要的長(zhǎng)處是它的水溶性。隨即被廣泛應(yīng)用,但直到冷戰(zhàn)結(jié)束,該藥才在歐洲進(jìn)行了多項(xiàng)單藥或聯(lián)合其他藥物治療多種血液系統(tǒng)惡性腫瘤或非何杰金淋巴瘤、多發(fā)性骨髓瘤、CLL以及乳腺癌等實(shí)體瘤的臨床研究,療效非??捎^,明顯降低再次發(fā)作率與滅亡率,并且不良反應(yīng)小,安全性好。到目前為止,鹽酸苯達(dá)莫司汀單藥或聯(lián)合治療方案已被歐美臨床指南指定為多種血液系統(tǒng)Chemicalbook惡性腫瘤的一線或二線治療選擇。從1971年到1992年苯達(dá)莫司汀由耶拿制藥公司以Cytostasan的商品名稱銷(xiāo)售。從1993年后,這種細(xì)胞生長(zhǎng)抑制劑被Ribosepharm公司以Ribomustine的商品名稱上市銷(xiāo)售。2003年,德國(guó)Ribosepharm公司生產(chǎn)的鹽酸苯達(dá)莫司汀在德國(guó)上市,商品名為“Ribomustin”。2008年,美國(guó)塞法隆(Cephalon)公司生產(chǎn)的注射劑鹽酸苯達(dá)莫司?。˙endamustineHydrochloride)在美國(guó)上市,商品名為T(mén)reanda,用于治療使用利妥昔單抗無(wú)效的復(fù)發(fā)難治性B細(xì)胞非何杰金氏淋巴瘤。
適應(yīng)癥2008年3月,美國(guó)食品藥物管理局(簡(jiǎn)稱FDA)首先批準(zhǔn)鹽酸苯達(dá)莫司汀用于治療慢性淋巴細(xì)胞性白血?。–LL)。同年10月,F(xiàn)DA又批準(zhǔn)了該藥的第2個(gè)Chemicalbook適應(yīng)癥,即在利妥昔單抗(rituximab,美羅華)或含利妥昔單抗方案治療過(guò)程中,或者治療6個(gè)月內(nèi),病情仍然進(jìn)展的惰性B細(xì)胞非霍奇金淋巴瘤(NHL)患者。
藥理作用鹽酸苯達(dá)莫司汀的確切作用機(jī)制尚不十分清楚,但已知該藥是攜帶一個(gè)嘌呤樣苯并咪唑環(huán)的氮芥衍生物,兼具烷化劑和嘌Chemicalbook呤類似物(抗代謝藥)的雙重作用機(jī)制。鹽酸苯達(dá)莫司汀能通過(guò)幾種不同途徑導(dǎo)致細(xì)胞死亡,而且對(duì)靜止期和分裂期細(xì)胞均有效。
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