中文名稱布地奈德中文同義詞16alpha,17alpha-22R,S-丙基亞甲基二氧-孕甾-1,4-二烯-11beta,21-二羥基-3,20二酮;左布地奈德;布地奈德;布地拉德;布德松;右布地奈德;布地奈德(非對映異構(gòu)體混合物);布地奈德原料英文名稱Budesonide英文同義詞1,4-PREGNADIEN-(R,S)-11-BETA,16-ALPHA,17,21-TETROL-3,20-DIONECYCLIC16,17ACETAL;BIDIEN;BUDESONIDE;CORTIVENT;ENTOCORTCR;(11-beta,16-alpha)-16,17-(butylidenebis(oxy))-11,21-dihydroxypregna-1,4-dien;16-alpha)-et;PULMICORTCAS號51333-22-3分子式C25H34O6
熔點(diǎn)221-232°C(dec.)沸點(diǎn)464.79°C(roughestimate)比旋光度D25+98.9°(c=0.28inmethylenechloride)密度1Chemicalbook.1046(roughestimate)折射率1.4593(estimate)儲存條件StoreatRT溶解度幾乎不溶于水,易溶于二氯甲烷,微溶于乙醇(96%)。形態(tài)粉末
藥理作用1.誘導(dǎo)脂皮素的合成而抑制磷脂酶A2,減少由該酶催化膜磷脂水解生成的血小板活化因子、白三烯類、前列腺素類等脂類炎癥介質(zhì)的產(chǎn)生和釋放。2.誘導(dǎo)血管緊張素Ⅰ轉(zhuǎn)化酶、中性肽鏈內(nèi)切酶的表達(dá),分別加速血管緊張素Ⅱ的生成,及緩激肽、速激肽的降解滅活;抑制氧化亞化亞氮合成酶的表達(dá),減少氧化亞化亞氮的生成。從而收縮血管,或減輕除血管緊張Ⅱ外的其他多種活性物質(zhì)的擴(kuò)張血管、致炎、誘發(fā)神經(jīng)源性炎癥反Chemicalbook應(yīng)等作用。此外,還可誘導(dǎo)縮血管物質(zhì)血管皮素(vasocortin)的生成。3.抑制多種細(xì)胞因子的表達(dá),如白介素1、3、4、6、8,腫瘤壞死因子,粒細(xì)胞集落刺激因子。減輕上述因子在氣道炎癥特別是慢性炎癥中的作用。4.促進(jìn)腎上腺素β2受體的表達(dá),提高對內(nèi)源性及外源性藥用β2受體激動藥的敏感性。5.免疫抑制作用:對從抗原的吞噬處理,淋巴細(xì)胞的分裂增殖、分化,到效應(yīng)期的整個免疫過程均有抑制作用。
治療哮喘藥布地奈德是目前我國臨床上常用的治療支氣管哮喘藥,可用于非激素依賴性或激素依賴性哮喘以及喘息性慢性支氣管炎患者。用于治療季節(jié)性或長年發(fā)生的過敏性鼻炎以及鼻息肉切除后預(yù)防息肉再生。還可用于治療各種皮膚疾病。布地奈德是一種局部應(yīng)用不含鹵素的腎上腺皮質(zhì)激素類藥物,具有顯著的抗炎、抗過敏、止癢及抗?jié)B出的作用。其局部作用與二丙酸倍氯米松相同,主要適用于過去所用支氣管擴(kuò)張藥或抗變態(tài)反應(yīng)藥未能很好控制的支氣管哮喘。本品能緩解支氣管痙攣,氣霧吸入對肺有抗炎作用,長期使用耐受性良好,可減少口服腎上腺皮質(zhì)激素用量,而無皮質(zhì)激素的全身作用。對兒童及成年人支氣管哮喘Chemicalbook療效與二丙酸倍氯米松相似,療效較好,且能長期耐受,對糖皮質(zhì)激素依賴型或非依賴型哮喘病人氣霧吸入能控制哮喘發(fā)作并能有效的預(yù)防復(fù)發(fā),吸入治療3~6個月,可見肺功能改善,急性發(fā)作次數(shù)減少,血漿皮質(zhì)酮濃度可恢復(fù)并逐漸升高,而口服糖皮質(zhì)激素每日劑量可減少40%~50%。因此,對糖皮質(zhì)激素依賴型哮喘病人,尤其用量較大的病人,本品作為一個替代口服用藥的理想藥物。布地奈德的糖皮質(zhì)激素作用較強(qiáng),而鹽皮質(zhì)激素作用較弱。動物試驗(yàn)證明,本藥對糖皮質(zhì)激素受體的親和力為可的松的200倍,局部應(yīng)用時抗炎作用為可的松的1000倍,而皮下和口服的抗炎作用只比可的松分別強(qiáng)40和25倍。
關(guān)鍵字: 布地拉德;布地奈德;
杭州柯萊生物醫(yī)藥科技有限公司主要經(jīng)營化工、精細(xì)化工、醫(yī)藥原料藥、醫(yī)藥中間體、獸藥原料藥
自主研發(fā)并申報國家發(fā)明50多項(xiàng),已取得國家發(fā)明證書35項(xiàng)。公司主要從事飼料添加劑、化妝品原料、
食品添加劑、保健品原料、香精香料、工業(yè)電子材料、精細(xì)化學(xué)品、化學(xué)試劑、醫(yī)藥中間體及原料藥與一
體的的生產(chǎn)、經(jīng)驗(yàn)、加工與銷售,及進(jìn)出口貿(mào)易等服務(wù),擁有進(jìn)出口自主權(quán)。
主要經(jīng)營產(chǎn)品:司美格魯肽,阿法諾肽,索瑪魯肽,他達(dá)那非,甾體激素原料、生長激素原料,鹽酸
氮芥,磷酸奧司他韋,奧司他韋,男性抗檢測95項(xiàng)壯陽保健原料;抗檢測116項(xiàng)目減肥通便排油原料,鹽
酸特布他林99.5%,鹽酸奧洛他定99.6%,鹽酸萘必洛爾。