中文名:CEP-18770 (Delanzomib),蛋白酶體抑制劑
英文名:CEP-18770 (Delanzomib)
英文別名:Delanzomib|847499-27-8|CEP-18770|CEP 18770|CT-47098|Delanzomib (CEP-18770)|NPH007098|((R)-1-((2S,3R)-3-Hydroxy-2-(6-phenylpicolinamido)butanamido)-3-methylbutyl)boronic acid|NPH 007098|Delanzomib [USAN:INN]|UNII-6IF28942WO|Delanzomib [USAN]|6IF28942WO|CHE
純度:97%
貨號:D127401
包裝:25mg、5mg、10mg
Cas號:847499-27-8
存儲溫度:-20°C儲存,充氬
產(chǎn)品介紹:
Delanzomib (CEP-18770)是一種具有胰凝乳蛋白酶樣活性的蛋白酶體抑制劑,IC50為3.8 nM,只最低限度地抑制蛋白酶體的胰蛋白酶和肽谷氨?;钚浴?/span>CEP-18770是一種新型的、有效的和可逆的P2蘇氨酸硼酸類蛋白酶體抑制劑,通過下調(diào)核因子-κB(NF-κB)的活性及其幾個下游效應(yīng)子的表達(dá),從而抑制蛋白酶體的糜蛋白酶樣活性,IC50值為3.8 nM。多項研究的初步結(jié)果表明:在人多發(fā)性骨髓瘤(MM)細(xì)胞系中,CEP-18770通過誘導(dǎo)細(xì)胞凋亡,發(fā)揮有效的抗腫瘤活性;通過抑制RANKL誘導(dǎo)的破骨細(xì)胞生成,具有強烈的抗血管生成活性;對正常細(xì)胞具有較輕的毒性反應(yīng),包括上皮細(xì)胞、骨髓祖細(xì)胞和骨髓衍生的基質(zhì)細(xì)胞。
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