中文名：CC-930

英文名：CC-930

英文別名：TANZISERTIB|899805-25-5|CC-930|Tanzisertib [USAN]|CC-930(Tanzisertib)|CC 930|CHEMBL1950289|JNK-930; JNKI-1|JNK-930|CC930|M5O06306UO|Tanzisertib (USAN)|(1S,4r)-4-((9-((S)-tetrahydrofuran-3-yl)-8-((2,4,6-trifluorophenyl)amino)-9H-purin-2-yl)amino)cyclohexan

純度：98%

貨號：C126262

包裝：100mg、10mg、25mg

Cas號：899805-25-5

存儲溫度：-20°C儲存

產(chǎn)品介紹：

Tanzisertib (CC-930, JNK-930, JNKI-1) 對依賴于JNK的蛋白質底物c-Jun和JNK所有亞型的磷酸化具有ATP競爭性抑制作用(Ki(JNK1) = 44 ± 3 nM, IC50(JNK1) = 61 nM, Ki(JNK2) = 6.2 ± 0.6 nM, IC50(JNK2) = 5 nM, IC50(JNK3) = 5 nM)，選擇性抑制ERK1和p38a的IC50分別為0.48 μM和3.4 μM。Background CC-930是一種強效的和選擇性的JNK1/JNK2/JNK3抑制劑，IC50值分別為61 nM、7 nM 和6 nM。[1] JNK（c-Jun N末端激酶）屬于原始鑒定的激酶。JNKs與c-Jun結合，然后磷酸化位于其轉錄激活域的Ser-63和Ser-73。JNKs屬于MAPK家族，其包含十種由JNK1、JNK2和JNK3三種基因編碼的亞型。JNKs是46 kD或55 kD蛋白，在應激刺激（如熱休克、細胞因子和滲透性休克）中起重要作用。JNKs對細胞凋亡途徑和T細胞分化也有應答，其通過位于激酶域Thr-Pro-Tyr基序中的蘇氨酸和酪氨酸殘基的雙磷酸化而激活。JNKs修飾在細胞核或線粒體中起作用的許多蛋白的活性。JNKs激活下游分子，包括p53、c-jun、ELK1、Smad4和HSF1，并調節(jié)若干重要的細胞功能，如細胞生長、存活、分化和凋亡。 在針對所有JNK亞型的底物c-Jun磷酸化中，CC-930與ATP動力學競爭，Ki值為44±3 nm（JNK1）、6.2±0.6 nm，作用于JNK3的IC50值為5 nm。在3 (M 時，EGFR是被抑制超過50%的唯一非MAP激酶。在10 M時，CC-930對22個不同的非激酶酶類抑制不超過50%。 1 μM的 CC-930減少TGF β刺激的c-Jun的磷酸化，相當于成纖維細胞的臨床相關濃度[ 3 ]。CC-930在TSK1模型中顯示出強效的抗纖維化作用。CC-930劑量依賴性地減少TSK1小鼠皮下增厚達85±4%。CC-930對糖尿病自發(fā)性高血壓大鼠（SHR）腎臟肥大、高血壓、足細胞丟失、腎小球纖維化無影響。然而，CC-930減少糖尿病腎臟中CCL2 mRNA的水平。

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