中文名：ARRY-380

英文名：ARRY-380

英文別名：Arry-380|937265-83-3|Arry380|HER2-Inhibitor-1|6-[5-[[[2-(Methylsulfonyl)ethyl]amino]methyl]-2-furanyl]-N-[3-methyl-4-([1,2,4]triazolo[1,5-a]pyridin-7-yloxy)phenyl]-4-quinazolinamine|H32S1659ED|6-[5-[(2-methylsulfonylethylamino)methyl]furan-2-yl]-N-[3-meth

純度：10mM in DMSO

貨號：A426997

包裝：1ml

Cas號：937265-83-3

存儲溫度：-80℃儲存

產(chǎn)品介紹：

這個產(chǎn)品是ARRY-380的類似物, ARRY-380是高活性HER2抑制劑，IC50為8 nM，對剪切型p95-HER2有相同的抑制性，比對EGFR的抑制性高500倍。

HER2是人表皮生長因子受體（HER/ EGFR/ ERBB）家族的成員。基因的擴增或過表達在特定侵襲性乳腺癌的發(fā)生和發(fā)展中起重要作用。ARRY-380是人表皮生長因子受體酪氨酸激酶ErbB-2（也稱為HER2）的生物抑制劑，具有潛在的抗腫瘤活性。 體外實驗：研究稱，ARRY-380是一個可逆的、ATP競爭性的抑制劑，針對HER2酶，在納摩爾水平就可發(fā)揮活性。基于細胞的實驗中，與EGFR相比，ARRY-380對HER2有約500倍的選擇性，對縮短的P95-HER2等效。 在體實驗：在兩個ErbB2驅(qū)動的顱內(nèi)腫瘤異種移植模型中，ARRY-380顯著提高生存率，與其他ErbB2的藥物相比具有更高的活性。此外，研究表明，對于ErbB2+ MBC的患者，ARRY-380具有持久的臨床活性。這些臨床前和臨床的數(shù)據(jù)表明，ARRY-380可以為ErbB2+ MBC腦轉移患者提供更好的治療，值得深入研究。 臨床試驗：在一期臨床試驗中，對15例患者分5個給藥組群進行劑量25到300 mg給藥治療，沒有觀察到劑量依賴毒副作用(DLTs)，2例給予200毫克劑量水平的病人未顯示藥物相關的副作用，包括1級惡心、皮疹和疲勞和2級乏力。對藥代動力學參數(shù)進行分析（PK分析）結果表明，最大血藥濃度（Cmax）和藥-時曲線下面積（AUC）隨給藥劑量的增加而增加，所有病人中，平均Tmax為2小時，平均半衰期（t1/2）為4.6。ARRY-380對兩名疾病情況大于等于4個月的HER2+陽性乳腺癌患者沒有顯著毒性。經(jīng)過2個周期的ARRY-380治療后，其中的一個患者的肝轉移顯著降低（28％），目前正在繼續(xù)用藥。這些結果表明，ARRY-380具有安全性，臨床效果較好。增加劑量的MTD有待進一步確定。

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