中文名:KD025 (SLx-2119)
英文名:KD025 (SLx-2119)
英文別名:911417-87-3|Belumosudil|SLx-2119|KD-025|KD025|2-(3-(4-((1H-indazol-5-yl)amino)quinazolin-2-yl)phenoxy)-N-isopropylacetamide|ROCK inhibitor 2|UNII-834YJF89WO|SLx 2119|Slx-2119 free base|Rock2 inhibitor kd025|Rezurock|SLx2119|834YJF89WO|Belumosudil [USAN]|2
純度:10mM in DMSO
貨號:K426875
包裝:1ml
Cas號:911417-87-3
存儲溫度:-80℃儲存
產(chǎn)品介紹:
產(chǎn)品介紹:Belumosudil (KD025, SLx-2119)是一個選擇性的ROCK2抑制劑,其IC50和Ki分別為60 nM和41 nM。Phase 2。SLx-2119(KD-025)是一種選擇性ROCK2抑制劑,IC50值為105 nM。 Rho相關(guān)蛋白激酶(ROCK)是一種絲氨酸-蘇氨酸激酶,參與調(diào)節(jié)細胞骨架的動態(tài),與中風(fēng)相關(guān)的許多細胞內(nèi)過程密切相關(guān),ROCK2是主要的亞型,主要在血管和神經(jīng)元中表達。 纖維化疾病與CTGF的過表達相關(guān),在輻射誘導(dǎo)纖維化(RE-SMC)的人類腸中分離的平滑肌細胞中,SLx-2119可降低CTGF的mRNA水平,但不會改變正常人腸(N-SMC)中分離的平滑肌細胞中CTGF 的mRNA水平。 在局灶性腦缺血小鼠模型中,短暫性閉塞大腦中動脈后,SLx-2119給藥呈劑量依賴性減少梗塞體積,其功效可至少保持4周。與對照組小鼠相比,在年老雄性和雌性小鼠以及2型糖尿病小鼠中,SLx-2119分別減少34%、42%和32%的梗塞體積。
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