中文名：KD025 (SLx-2119)

英文名：KD025 (SLx-2119)

英文別名：911417-87-3|Belumosudil|SLx-2119|KD-025|KD025|2-(3-(4-((1H-indazol-5-yl)amino)quinazolin-2-yl)phenoxy)-N-isopropylacetamide|ROCK inhibitor 2|UNII-834YJF89WO|SLx 2119|Slx-2119 free base|Rock2 inhibitor kd025|Rezurock|SLx2119|834YJF89WO|Belumosudil [USAN]|2

純度：10mM in DMSO

貨號(hào)：K426875

包裝：1ml

Cas號(hào)：911417-87-3

存儲(chǔ)溫度：-80℃儲(chǔ)存

產(chǎn)品介紹：

產(chǎn)品介紹：
Belumosudil (KD025, SLx-2119)是一個(gè)選擇性的ROCK2抑制劑，其IC50和Ki分別為60 nM和41 nM。Phase 2。
SLx-2119(KD-025)是一種選擇性ROCK2抑制劑，IC50值為105 nM。 Rho相關(guān)蛋白激酶（ROCK）是一種絲氨酸-蘇氨酸激酶，參與調(diào)節(jié)細(xì)胞骨架的動(dòng)態(tài)，與中風(fēng)相關(guān)的許多細(xì)胞內(nèi)過程密切相關(guān)，ROCK2是主要的亞型，主要在血管和神經(jīng)元中表達(dá)。 纖維化疾病與CTGF的過表達(dá)相關(guān)，在輻射誘導(dǎo)纖維化（RE-SMC）的人類腸中分離的平滑肌細(xì)胞中，SLx-2119可降低CTGF的mRNA水平，但不會(huì)改變正常人腸（N-SMC）中分離的平滑肌細(xì)胞中CTGF 的mRNA水平。 在局灶性腦缺血小鼠模型中，短暫性閉塞大腦中動(dòng)脈后，SLx-2119給藥呈劑量依賴性減少梗塞體積，其功效可至少保持4周。與對(duì)照組小鼠相比，在年老雄性和雌性小鼠以及2型糖尿病小鼠中，SLx-2119分別減少34%、42%和32%的梗塞體積。

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