911417-87-3
中文名稱
2-[3-[4-[(1H-吲唑-5-基)氨基]喹唑啉-2-基]苯氧基]-N-異丙基乙酰胺
英文名稱
ROCK inhibitor 2
CAS
911417-87-3
分子式
C26H24N6O2
分子量
452.508
MOL 文件
911417-87-3.mol
更新日期
2024/11/04 10:38:00
911417-87-3 結(jié)構(gòu)式
基本信息
中文別名
ROCK2抑制劑(SLX-2119)2-[3-[4-[(1H-吲唑-5-基)氨基]喹唑啉-2-基]苯氧基]-N-異丙基乙酰胺
英文別名
KD-025SLx2119
CS-1555
SLx 2119
SLx-2119
belumosudil
SLx-2119(KD-025)
KD025 (SLx-2119)
ROCK inhibitor 2
Belumosudil(KD-025)
所屬類別
生物化工：激動(dòng)劑抑制劑物理化學(xué)性質(zhì)
熔點(diǎn)>228oC (dec.)
沸點(diǎn)682.6±55.0 °C(Predicted)
密度1.318±0.06 g/cm3(Predicted)
儲(chǔ)存條件Keep in dark place,Sealed in dry,2-8°C
溶解度溶于 DMSO (25 mg/ml)
酸度系數(shù)(pKa)13?+-.0.40(Predicted)
形態(tài)固體
顏色白色
穩(wěn)定性可在-20°C下的DMSO溶液保存長(zhǎng)達(dá)1個(gè)月。
常見問(wèn)題列表
應(yīng)用
2-[3-[4-[(1H-吲唑-5-基)氨基]喹唑啉-2-基]苯氧基]-N-異丙基乙酰胺是一種生物抑制劑，可用于實(shí)驗(yàn)室研發(fā)過(guò)程和化工生物合成過(guò)程中。生物活性
Belumosudil (KD025, SLx-2119)是一個(gè)具有口服活性，選擇性的ROCK2抑制劑，其IC50和Ki分別為60 nM和41 nM。Phase 2。靶點(diǎn)
| Target | Value |
|
ROCK2
(Cell-free assay) | 41 nM(Ki) |
|
ROCK2
(Cell-free assay) | 60 nM |
體外研究
KD025降低了人源PBMC細(xì)胞中IL-17和IL-21的分泌，并且降低了CD4+ T細(xì)胞中STAT3的磷酸化以及IRF4和RORγt的表達(dá)。 在人源外圍血單核細(xì)胞中，KD025抑制了IL-21，IL-17和IFNγ 的分泌，同時(shí)減低了磷酸化的STAT3以及IRF4和BCL6的表達(dá)。
體內(nèi)研究
在小鼠中，KD025 (200 mg/kg, p.o.)降低了腦和心臟中ROCK的活性。KD025 (200 mg/kg, p.o.)顯著的減少了灌注缺損的面積，降低了同側(cè)半球的損傷。 在膠原蛋白誘導(dǎo)的關(guān)節(jié)炎小鼠模型中，KD025 (200 mg/kg, i.p.)通過(guò)作用于Th17介導(dǎo)的信號(hào)通路，降低了關(guān)節(jié)炎的發(fā)展。 在閉塞性支氣管炎綜合征以及硬皮癥小鼠模型中，KD025 (150 mg/kg, i.p. or p.o.)有效地緩解了慢性移植物抗宿主病。