Defactinib (VS-6063; PF-04554878) 是一種新型 FAK 抑制劑，抑制 FAK 在 Tyr397 位點磷酸化，這種作用具有時間和劑量依賴性。Defactinib (VS-6063) 劑量為 25 mg/kg，每天兩次或更大，在 3 小時內(nèi)在統(tǒng)計學(xué)上顯著抑制 pFAK (Tyr397)，并在 24 小時內(nèi)恢復(fù)表達。因此，選擇以 25 mg/kg 每天兩次給藥 Defactinib 作為后續(xù)處理實驗的給藥方案。對于處理實驗，將腹腔內(nèi)攜帶 HeyA8 腫瘤的雌性裸鼠隨機分為 4 組 (每組 n=10)：1) 每天兩次口服載體，每周腹膜內(nèi)注射磷酸鹽緩沖鹽水 (對照)；2) Defactinib 25 mg/kg 口服，每天兩次；3) PTX 每周腹腔注射；和 4) 每天兩次口服 VDefactinib 25 mg/kg 和每周腹膜內(nèi)注射 PTX。在 HeyA8 模型中，PTX 單一療法使腫瘤重量減少了 87.4%，而聯(lián)合療法使腫瘤重量減少最多，減少了 97.9% (與 PTX 相比 P=0.05)。在 SKOV3ip1 模型中，與 PTX 相比，聯(lián)合處理組的腫瘤重量減輕了 92.7% (P<0.001)