Decitabine (5-Aza-2'-deoxycytidine) 是一種具有口服活性的脫氧胞苷類似物抗代謝物 (deoxycytidine analogue antimetabolite) 和 DNA 甲基轉(zhuǎn)移酶 (DNA methyltransferase) 抑制劑。Decitabine 代替 DNA 摻入胞嘧啶可以將 DNA 甲基轉(zhuǎn)移酶共價(jià)捕獲到 DNA 中，從而導(dǎo)致對該酶的不可逆抑制。Decitabine 誘導(dǎo)細(xì)胞 G2/M 阻滯和細(xì)胞凋亡 (apoptosis)，并具有有效的抗癌活性。

在暴露于 Decitabine 后 96 小時(shí)，Decitabine 處理顯著抑制 SNU719、NCC24 和 KATOIII 的細(xì)胞生長。Decitabine 在 EBVaGC 中誘導(dǎo) G2/M 停滯和細(xì)胞凋亡，抑制侵襲能力，并上調(diào) EBVaGC 的 E-鈣粘蛋白表達(dá)[1]。
只有高濃度 (10 μM) Decitabine (0.1-1 μM；24-72 小時(shí)) 導(dǎo)致 G2 期停滯，伴隨著 G1 期細(xì)胞減少[3]。
Decitabine 上調(diào) DCTPP1 和 dUTPase 表達(dá)在 HeLa 細(xì)胞中[4]。

Decitabine (1.0 mg/kg，po) 與四氫尿苷 (THU) 聯(lián)合使用會導(dǎo)致雌性 CD-1 小鼠發(fā)生嚴(yán)重毒性，并導(dǎo)致與 Decitabine 血漿水平相關(guān)的對 Decitabine 毒性的敏感性增加[5]。
Decitabine (1.0 mg/kg；腹腔注射；每天一次，連續(xù) 5 天) 導(dǎo)致 C57BL/6 小鼠中建立的 EL4 腫瘤消退[7]。