Decernotinib 是一種有效的，可口服的 JAK3 抑制劑，對(duì) JAK3，JAK1，JAK2 和 TYK2 的 Ki 值分別為 2.5，11，13 和 11 nM。

Decernotinib (VX-509) 是一種有效的 JAK3 抑制劑，對(duì) JAK3、JAK1、JAK2 和 TYK2 的 Ki 分別為 2.5、11、13 和 11 nM。Decernotinib 有效阻斷 T 細(xì)胞增殖，平均 IC50 為 170 ± 101 nM，并抑制 IL-2 刺激的 T 細(xì)胞增殖 (IC50、140 和 400 nM)。VX-509 對(duì)響應(yīng) CD40L 和 IL-4 的 B 細(xì)胞也具有細(xì)胞毒性 (IC50，50 nM)[1]。

Decernotinib (VX-509，10，25，or 50 mg/kg，po) 顯著且劑量依賴性地抑制大鼠因注射膠原蛋白而出現(xiàn)的腳踝直徑和爪子重量的增加。Decernotinib 可有效減輕大鼠的軟骨損傷和骨吸收。Decernotinib (10、25 或 50 mg/kg，po，bid) 抑制遲發(fā)型超敏反應(yīng)小鼠模型中的耳水腫[1]。