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波生坦,Bosentan
  • 波生坦,Bosentan

147536-97-8

價(jià)格 詢價(jià)
包裝 5kg 10kg 25kg
最小起訂量 5kg
發(fā)貨地 廣東
更新日期 2024-12-06
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產(chǎn)品詳情

中文名稱:波生坦英文名稱:Bosentan
CAS:147536-97-8純度規(guī)格: 98%
產(chǎn)品類別: 醫(yī)藥級
2024-12-06 波生坦 Bosentan 5kg/RMB;10kg/RMB;25kg/RMB 98% 醫(yī)藥級

Bosentan 是一種有效的 endothelin-1 (ET) 拮抗劑,在人的 SMC 細(xì)胞中,作用于 ETA 和 ETB 受體,Ki 值分別為 4.7 nM 和 95 nM。

Bosentan (BOS) competitively and specifically antagonizes binding of 125I-labelled ET-1 to ETA receptors on human smooth muscle cells (SMC) and ETB receptors on human placenta cells. The in vitro binding affinity of Bosentan to ETA receptors on human SMC is 4.7 nM and to ETB receptors on human SMC or placenta cells is 41 or 95 nM. Bosentan has 67-fold greater selectivity for ETA than ETB receptors (mean IC50=7.1 vs 474.8 nM) in an in vitro 125I-labeling assay[1].

Single-dose Bosentan 62.5 mg significantly (p<0.01 vs baseline) plasma ET-1 levels by 2-fold in 7 pts with WHO class II or III idiopathic or CTD-associated PAH, with peak levels achieved at 8 h[1]. In hypertensive rats, Macitentan 30 mg/kg further decreases mean arterial blood pressure (MAP) by 19 mm Hg when given on top of Bosentan 100 mg/kg. Conversely, Bosentan given on top of Macitentan fails to induce an additional MAP decrease. In pulmonary hypertensive rats, Macitentan 30 mg/kg further decreases mean pulmonary artery pressure (MPAP) by 4 mm Hg on top of Bosentan, whereas a maximal effective dose of Bosentan given on top of Macitentan does not cause any additional MPAP decrease[3].

關(guān)鍵字: 147536-97-8;

公司簡介

廣州優(yōu)南科技有限公司,是一家集研發(fā)、生產(chǎn)、銷售于一體的高新技術(shù)企業(yè),為全球生物醫(yī)藥企業(yè)、高校及科研院提供生命科學(xué)研究的產(chǎn)品與服務(wù)。 優(yōu)南擁有自主研發(fā)的品牌ULS,為客戶提供超過50000的工具化合物(小分子抑制劑/激動劑、標(biāo)準(zhǔn)品/對照品、熒光標(biāo)記染料及探針)、醫(yī)藥原料及中間體、新型材料。
成立日期 2018-07-23 (7年) 注冊資本 100萬
員工人數(shù) 10-50人 年?duì)I業(yè)額 ¥ 100萬以內(nèi)
主營行業(yè) 有機(jī)光電,醫(yī)藥中間體,生物活性小分子,原料藥 經(jīng)營模式 貿(mào)易,工廠,試劑,定制,服務(wù)
  • 廣州優(yōu)南科技有限公司
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  • 公司成立:7年
  • 注冊資本:100萬
  • 企業(yè)類型:有限責(zé)任公司(自然人獨(dú)資)
  • 主營產(chǎn)品:信號通路小分子抑制劑,對照品/標(biāo)準(zhǔn)品,API及中間體
  • 公司地址:廣東省廣州市黃埔區(qū)廣州市黃埔區(qū)攬?jiān)侣?號廣州國 際企業(yè)孵化器F棟519
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