Bortezomib (PS-341) 是一種可逆性和選擇性的蛋白酶體 (proteasome) 抑制劑，通過(guò)靶向蘇氨酸殘基有效抑制 20S 蛋白酶體 (Ki=0.6 nM)。Bortezomib 破壞細(xì)胞周期、誘導(dǎo)細(xì)胞凋亡以及抑制核因子 NF-κB。Bortezomib 是種蛋白酶體抑制劑，具有抗癌活性。

Bortezomib (PS-341) (100 nM；8 小時(shí)) 導(dǎo)致 G2-M 期細(xì)胞積累，G1 期細(xì)胞數(shù)量相應(yīng)減少[1]。
Bortezomib (PS-341) (5-100 nM；20 小時(shí)) 在套細(xì)胞淋巴瘤 (MCL) 細(xì)胞系中誘導(dǎo)細(xì)胞凋亡[3]。
Bortezomib (PS-341) (20 nM；1-14 小時(shí)) 在兩種 MCL 細(xì)胞系[3]中誘導(dǎo) Noxa 上調(diào)。
Bortezomib (PS-341) 的 IC50 是發(fā)現(xiàn) B16F10 細(xì)胞中 26S 蛋白酶體的濃度為 2.46 nM[4]。
Bortezomib (PS-341) 抑制多種抗凋亡蛋白 (例如，Bcl-XL、Bcl-2、和 STAT-3)[5]。

Bortezomib (PS-341) (0.3-1 mg/kg；靜脈注射；每周一次，持續(xù) 4 周) 抑制裸鼠體內(nèi)的 PC-3 腫瘤生長(zhǎng)[1]。