生物活性ETC-1002(Bempedoicacid,ESP-55016)是一種可用于口服、降低LDL-C的小分子，是肝臟AMPK的激活劑。ETC-1002對(duì)肝ATP-citratelyase具有有效的抑制作用（IC50=29uM）。靶點(diǎn)TargetValueAMPK()體外研究ETC-1002是一種新型的、正在研究的降低LDL-C的小分子，它是一種二羧酸派生物，其作用機(jī)制主要是靶向兩種肝酶:腺苷三磷酸-枸橡酸裂解酶（ACL）和腺苷酸活化蛋白激酶（AMPK），抑制甾醇和脂肪酸合成并促進(jìn)線粒體長鏈脂肪酸的氧化。ETC-1002提高AMPK磷酸化水平，降低MAPKs的活性以及減少促炎細(xì)胞因子和趨化因子的產(chǎn)生。ETC-1002的這些調(diào)節(jié)可溶性炎癥因子的效果可被LKB1siRNAs顯著抑制，提示ETC-1002可能是通過LKB1依賴性機(jī)制來激活A(yù)MPK、發(fā)揮其抗炎癥效果。體內(nèi)研究在體內(nèi)實(shí)驗(yàn)，ETC-1002抑制硫膠質(zhì)誘導(dǎo)的白血球向小鼠腹膜腔的遷移。同樣地，在飲食誘導(dǎo)型肥胖癥的小鼠模型中，ETC-1002可恢復(fù)脂肪AMPK活性，降低JNK磷酸化，減少巨噬細(xì)胞特異marker4F/80的表達(dá)。ETC-1002是一種處于非活化狀態(tài)的前體藥物，在體內(nèi)通過內(nèi)源性肝臟ACS活性轉(zhuǎn)化為ACL抑制劑（活化狀態(tài)，ECT-1002-CoA）。