生物活性

Oclacitinibmaleate(PF-03394197)是一種新型的JAKfamilymembers以及JAK1-dependentcytokines抑制劑，IC50分別為10-99nM(JAKfamilymembers)和36-249nM(JAK1-dependentcytokines)。

體外研究

PF-03394197抑制JAKfamilymembers，IC50為10-99nM，對(duì)其他非JAK激酶幾乎沒(méi)有抑制作用。PF-03394197是一個(gè)非常有效的JAK1抑制劑，同時(shí)也抑制JAK1-dependentcytokines在一些抗過(guò)敏、炎癥及瘙癢反應(yīng)中的功能。它對(duì)不參與激活JAK1的細(xì)胞因子影響甚微。

體內(nèi)研究

通過(guò)口服途徑，每天處理以0.4-0.6mg/kg的PF-03394197兩次，對(duì)于治療由于變應(yīng)性皮炎帶來(lái)的瘙癢是安全有效的。在治療期間，施以PF-03394197可在24小時(shí)內(nèi)緩解發(fā)癢，在實(shí)驗(yàn)中，超過(guò)70%的實(shí)驗(yàn)動(dòng)物（狗）在第7天時(shí)減輕了大于50%的瘙癢反應(yīng)。