1640292-55-2
中文名稱
OCLACITINIB MALEATE
英文名稱
Oclacitinib maleate
CAS
1640292-55-2
分子式
C19H27N5O6S
分子量
453.513
MOL 文件
1640292-55-2.mol
更新日期
2024/12/25 13:21:02
1640292-55-2 結(jié)構(gòu)式
基本信息
中文別名
N-甲基-1-((1R,4R)-4-(甲基(7H吡咯[2,3-D]嘧啶-4-基)氨基)環(huán)己基)甲磺酰胺富馬酸甲酯 英文別名
PF-03394197 maleateVQIGDTLRBSNOBV-DYXOGNCHSA-N
所屬類別
生物化工：抑制劑物理化學(xué)性質(zhì)
儲(chǔ)存條件-20°C儲(chǔ)存
溶解度可溶于DMSO（少許）、甲醇（少許）
形態(tài)固體
顏色白色至灰白色
InChIKeyVQIGDTLRBSNOBV-BTJKTKAUSA-N
PF-03394197價(jià)格(試劑級(jí))
| 報(bào)價(jià)日期 | 產(chǎn)品編號(hào) | 產(chǎn)品名稱 | CAS號(hào) | 包裝 | 價(jià)格 |
| 2024/11/08 | S8195 | OCLACITINIB MALEATE Oclacitinib?maleate | 1640292-55-2 | 5mg | 1041.12元 |
| 2024/11/08 | S8195 | OCLACITINIB MALEATE Oclacitinib?maleate | 1640292-55-2 | 25mg | 3251.63元 |
| 2024/11/08 | S8195 | OCLACITINIB MALEATE Oclacitinib?maleate | 1640292-55-2 | 100mg | 8165.61元 |
常見(jiàn)問(wèn)題列表
生物活性
Oclacitinib maleate (PF-03394197)是一種新型的JAK family members以及JAK1-dependent cytokines抑制劑，IC50分別為10-99 nM(JAK family members)和36-249 nM(JAK1-dependent cytokines)。靶點(diǎn)
| Target | Value |
|
JAK1
(Cell-free assay) | 10nM |
|
JAK2
(Cell-free assay) | 18nM |
|
TYK2
(Cell-free assay) | 84nM |
|
JAK3
(Cell-free assay) | 99nM |
體外研究
PF-03394197抑制JAK family members，IC50為10-99 nM，對(duì)其他非JAK激酶幾乎沒(méi)有抑制作用。PF-03394197是一個(gè)非常有效的JAK1抑制劑，同時(shí)也抑制JAK1-dependent cytokines在一些抗過(guò)敏、炎癥及瘙癢反應(yīng)中的功能。它對(duì)不參與激活JAK1的細(xì)胞因子影響甚微。
體內(nèi)研究
通過(guò)口服途徑，每天處理以0.4-0.6 mg/kg的PF-03394197兩次，對(duì)于治療由于變應(yīng)性皮炎帶來(lái)的瘙癢是安全有效的。在治療期間，施以PF-03394197可在24小時(shí)內(nèi)緩解發(fā)癢，在實(shí)驗(yàn)中，超過(guò)70%的實(shí)驗(yàn)動(dòng)物（狗）在第7天時(shí)減輕了大于50%的瘙癢反應(yīng)。