中文名稱:福美司坦中文同義詞:4-羥基-睪酮;福美斯坦;福美坦;福美司坦;4-羥基雄甾烷-4-烯-3,17-二酮;4-雄烯-4-醇-3,17-二酮;芳香化酶(抗原);芳香化酶/(細胞色素P450)(P450)(抗體)英文名稱:Formestane英文同義詞:4-hydroxy-androst-4-ene-17-dione;4-hydroxy-delta(sub4)-androstenedione;4-HYDROXYANDROST-4-ENE-3,17-DIONE;4-HYDROXYANDROSTENEDIONE;4-HYDROXY-4-ANDROSTENE-3,17-DIONE;4-ANDROSTEN-4-OL-3,17-DIONE;4-OHA;CGP-32349

CAS號:566-48-3

分子式:C19H26O3

分子量:302.41EINECS號:相關(guān)類別:Pharmaceutical Raw Materials;Miscellaneous Biochemicals;Inhibitors;Intermediates & Fine Chemicals;Pharmaceuticals;Steroids;抗腫瘤藥;其它抗腫瘤藥物;藥物;甾體;細胞生物學(xué);醫(yī)藥中間體Mol文件:566-48-3.mol
福美司坦 性質(zhì)
熔點 199-202°C儲存條件 2-8°C
form solid
CAS 數(shù)據(jù)庫566-48-3(CAS DataBase Reference)
福美司坦 用途與合成方法
抗惡性腫瘤藥福美司坦又稱福美坦、蘭他隆、蘭特隆，是一種抗惡性腫瘤藥，主要用于治療絕經(jīng)后晚期乳腺癌，對前列腺癌也有效。
福美司坦為雄烯二酮的衍生物，與氨魯米特同屬芳香酶抑制劑，為激素類抗腫瘤藥。在生理情況下，它可競爭性地抑制合成酶而使組織中的雌激素的生物合成減少，繼而發(fā)揮其抗癌作用。當(dāng)腫瘤組織的生長須依賴雌激素的存在時，要想抑制腫瘤生長，消除雌激素介導(dǎo)的對腫瘤的生長刺激是必要的。本品比氨魯米特更具選擇性，活性為氨魯米特的100～1000倍，且不抑制腎上腺皮質(zhì)激素的合成，不必補給可的松等。在體外本品對芳香酶的抑制作用比氨魯米特強60倍。
本藥單用不能顯著降低絕經(jīng)前婦女血中雌激素水平，聯(lián)用戈舍瑞林(促性腺激素釋放激素激動劑)對絕經(jīng)前婦女雌二醇的抑制效應(yīng)大于單用戈舍瑞林。福美司坦與其他芳香化酶抑制劑無交叉耐藥性，無氨魯米特的副作用?？诜笪改c道快速吸收，血藥濃度達峰時間為1～1.5小時，但峰濃度個體差異較大;肌注后可存積于注射部位而緩慢吸收。表現(xiàn)為雙相消除過程，初始消除半衰期為2～4日，終末消除半衰期為5～10日。口服后主要在肝臟代謝，以糖苷酸類代謝產(chǎn)物的形式從尿液中排泄。
ChemicalBook的Andy編輯整理?；瘜W(xué)性質(zhì) 從含水甲醇結(jié)晶，熔點199～202℃；從乙酸乙酯結(jié)晶，熔點203.5～206℃。UV吸收(99.5%乙醇)：278nm(ε11030)。[α]D20+181°(C=7.7，氯仿)。用途 芳香化酶抑制劑。用于進行性乳腺癌。用途 雄性激素，同化蛋白類。用途 用作芳酶抑制藥生產(chǎn)方法 雄甾-4-烯-3，17-二酮(Ⅰ)(1.432g，5mmo1)溶于50ml叔丁醇，在室溫下加入38mg(0.15mmo1)四氧化鋨在2ml叔丁醇的溶液，然后加入5ml 35%雙氧水，在室溫下攪拌3天。加100ml鹽水稀釋后，用二氯甲烷(2×100m1)提取。提取液依次用100ml鹽水、50ml 10%亞硫酸氫鈉溶液、50ml 10%碳酸鈉溶液和100ml鹽水洗，無水硫酸鈉干燥，濃縮。剩余物(1.824g)為化合物(Ⅱ)，溶于10ml甲醇，加入氫氧化鉀(393mg，7mmo1)在3ml甲醇的溶液。加畢，在55℃攪拌10min。加入0.3ml乙酸和100ml鹽水，用二氯甲烷(2×100ml)提取。期復(fù)液，合并，用100ml鹽水洗，無水硫酸鈉干燥，濃縮。剩余物(1.727g)經(jīng)硅膠柱層析，己烷-乙酸乙酯(7：3)洗脫，得715mg福美坦，收率47%，熔點200～202℃(丙酮)。

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