奧沙拉秦鈉
急慢性結腸炎治療藥物 不良反應 用途 用法用量
中文名稱:    奧沙拉秦鈉
中文同義詞:    3,3-偶氮雙(6-羥基-苯甲酸)二鈉鹽;C.I.媒介黃5;5,5'-偶氮雙水楊酸二鈉鹽;奧沙拉秦鈉;媒介黃 5
英文名稱:    Olsalazine disodium
英文同義詞:    3,3’-azobis[6-hydroxy-benzoicacidisodiumsalt;Benzoicacid,3,3’-azobis[6-hydroxy-,disodiumsalt;olsalazinedisodiumsalt;OLSALAZINE DISODIUM;OLSALAZINE SODIUM;disodium 5,5'-azodisalicylate;Acid mordant Yellow 5;Chrome Yellow AS
CAS號:    6054-98-4
分子式:    C14H8N2O6.2Na
分子量:    346.2
EINECS號:    227-975-7

奧沙拉秦鈉 用途與合成方法
急慢性結腸炎治療藥物    奧沙拉秦鈉(olsalazine sodium)是由瑞士PharmaciaA B Co.開發(fā)的一種治療急慢性結腸炎的藥物，于1989年在丹麥首次上市?！稓W洲藥典》7． 0 版和國家藥品標準WS1-( X-349) -2004Z 已有收載。
奧沙拉秦鈉由一個偶氮鍵連結兩個5-氨基水楊酸所構成的前體藥物。結腸中的細菌使重氮鍵分裂，釋放出5-氨基水楊酸；5-氨基水楊酸作用于結腸炎粘膜，抑制前列腺素、白三烯等炎癥因子的形成，并減弱細胞膜通透性，而起治療潰瘍性結腸炎的作用。本品削弱回腸和結腸粘膜中氮、鈉和水分的吸收，在人體內，這種吸收轉化為分泌。潰瘍性結腸炎患者服用本品每日1g，整個腸道傳輸時間約縮短40%。健康受試者一次口服本品2g，對小腸移行復合頻率無影響，但是可使30%用藥者發(fā)生腹瀉，并會加重腸道炎癥者的腹瀉。全身生物利用度極低，口服劑量的吸收率不到5%。吸收后約10%劑量共軛成奧柳氮鄰硫酸鹽，t1/2約1h，共軛物半衰期約7天。
奧沙拉秦鈉的結構式
圖1為奧沙拉秦鈉的結構式
不良反應    最常見的副作用是腹瀉，發(fā)生率17%。通常短暫與腸道炎癥所致腹瀉的區(qū)別是排泄物水含量高，不帶血，且與用量大小有關，通常在治療開始或增加劑量時發(fā)生。減少本品用量或聯用Loperamide，腹瀉會得到控制。其他副作用有頭痛、惡心、腹痛、皮疹、頭暈和關節(jié)痛，對柳氮磺吡啶產生過敏或不能耐受的病人中，大多數對本品能耐受，服用柳氮磺吡啶致不育的男性，改用本品后癥狀改善。
用途    用于潰瘍性結腸炎。
用法用量    對活動性重癥腸道炎癥，通常每天口服1～3g(由低劑量開始)，分3～4次服，同時進餐；對于慢性潰瘍性結腸炎，維持量為每日口服1g。