6054-98-4
中文名稱
奧沙拉秦鈉
英文名稱
Olsalazine sodium
CAS
6054-98-4
EINECS 編號
227-975-7
分子式
C36H68N2Na2
MDL 編號
MFCD00013300
分子量
574.92
MOL 文件
6054-98-4.mol
更新日期
2024/12/18 15:16:49
6054-98-4 結(jié)構(gòu)式
基本信息
中文別名
3,3-偶氮雙(6-羥基-苯甲酸)二鈉鹽C.I.媒介黃5
5,5'-偶氮雙水楊酸二鈉鹽
奧沙拉秦鈉
媒介黃 5
英文別名
OLSALAZINE DISODIUMOLSALAZINE SODIUM
3,3’-azobis[6-hydroxy-benzoicacidisodiumsalt
Benzoicacid,3,3’-azobis[6-hydroxy-,disodiumsalt
olsalazinedisodiumsalt
disodium 5,5'-azodisalicylate
Acid mordant Yellow 5
Chrome Yellow AS
Mordant Yellow 5
Osazaline
3,3Azobis(6-hydroxybenzoic Acid) Sodium Salt
Azodisal Sodium
C.I. 14130
CJ-91B
Dipentum
Disodium Azodisalicylate
Olsalazine Sodium Salt
3,3'-azobis(6-hydroxy-benzoic acid) disodium salt
Mordant yellow 5 sodium salt (C.I. 14130)
5,5'-Azobis(2-hydroxybenzoic acid sodium) salt
所屬類別
原料藥：抗酸及胃黏膜保護(hù)藥物理化學(xué)性質(zhì)
熔點240 °C
儲存條件Inert atmosphere,Store in freezer, under -20°C
溶解度Sparingly soluble in water, soluble in dimethyl sulfoxide, very slightly soluble in methanol.
形態(tài)neat
顏色淡黃色至黃色
CAS 數(shù)據(jù)庫6054-98-4(CAS DataBase Reference)
EPA化學(xué)物質(zhì)信息Benzoic acid, 3,3'-azobis[6-hydroxy-, disodium salt (6054-98-4)
常見問題列表
急慢性結(jié)腸炎治療藥物
奧沙拉秦鈉(olsalazine sodium)是由瑞士PharmaciaA B Co.開發(fā)的一種治療急慢性結(jié)腸炎的藥物，于1989年在丹麥?zhǔn)状紊鲜??！稓W洲藥典》7． 0 版和國家藥品標(biāo)準(zhǔn)WS1-( X-349) -2004Z 已有收載。奧沙拉秦鈉由一個偶氮鍵連結(jié)兩個5-氨基水楊酸所構(gòu)成的前體藥物。結(jié)腸中的細(xì)菌使重氮鍵分裂，釋放出5-氨基水楊酸；5-氨基水楊酸作用于結(jié)腸炎粘膜，抑制前列腺素、白三烯等炎癥因子的形成，并減弱細(xì)胞膜通透性，而起治療潰瘍性結(jié)腸炎的作用。本品削弱回腸和結(jié)腸粘膜中氮、鈉和水分的吸收，在人體內(nèi)，這種吸收轉(zhuǎn)化為分泌。潰瘍性結(jié)腸炎患者服用本品每日1g，整個腸道傳輸時間約縮短40%。健康受試者一次口服本品2g，對小腸移行復(fù)合頻率無影響，但是可使30%用藥者發(fā)生腹瀉，并會加重腸道炎癥者的腹瀉。全身生物利用度極低，口服劑量的吸收率不到5%。吸收后約10%劑量共軛成奧柳氮鄰硫酸鹽，t1/2約1h，共軛物半衰期約7天。
圖1為奧沙拉秦鈉的結(jié)構(gòu)式
不良反應(yīng)
最常見的副作用是腹瀉，發(fā)生率17%。通常短暫與腸道炎癥所致腹瀉的區(qū)別是排泄物水含量高，不帶血，且與用量大小有關(guān)，通常在治療開始或增加劑量時發(fā)生。減少本品用量或聯(lián)用Loperamide，腹瀉會得到控制。其他副作用有頭痛、惡心、腹痛、皮疹、頭暈和關(guān)節(jié)痛，對柳氮磺吡啶產(chǎn)生過敏或不能耐受的病人中，大多數(shù)對本品能耐受，服用柳氮磺吡啶致不育的男性，改用本品后癥狀改善。用途
用于潰瘍性結(jié)腸炎。用法用量
對活動性重癥腸道炎癥，通常每天口服1～3g(由低劑量開始)，分3～4次服，同時進(jìn)餐；對于慢性潰瘍性結(jié)腸炎，維持量為每日口服1g。有關(guān)奧沙拉秦鈉的急慢性結(jié)腸炎治療藥物、不良反應(yīng)、用途、用法用量等是由Chemicalbook的東方編輯整理。（2016-03-11）
生物活性
Olsalazine Sodium 是一種抗炎癥前體藥，包含2個5-ASA部分，通過偶氮鍵相連。體外研究
Olsalazine對腸道電解質(zhì)顯示出多效性。體外應(yīng)用Olsalazine (< 2.89 mM)同時增加大鼠和兔子回腸黏膜中鈉離子和氯離子的分泌，并增加氯離子的吸收。在離體的大鼠結(jié)腸中，Olsalazine 的濃度< 11.5 mM時也會劑量依賴性降低凈鈉，更大程度上，會降低氯化物的吸收。鉀的分泌僅在高Olsalazine濃度(11.5 mM)下增加。Olsalazine也會抑制離體大鼠空腸中葡萄糖和乳糖的吸收。Olsalazine是人腸道巨噬細(xì)胞對LTB4趨化性的有效抑制劑，IC50為0.39 mM。 Olsalazine (0.4 mM)抑制佛波酯(PMA)-活化的中性粒細(xì)胞，或通過黃嘌呤-黃嘌呤氧化酶反應(yīng)產(chǎn)生的超氧游離基產(chǎn)物，使其分別減少31%和73%。 Olsalazine衍生的mesalazine可能改善結(jié)腸粘膜/炎癥的其他可能機制，是抑制血小板活化因子，抑制人單核細(xì)胞中細(xì)胞因子的產(chǎn)生，抑制結(jié)腸脂肪酸氧化，通過葉酸拮抗作用抑制內(nèi)皮細(xì)胞增殖，通過抑制脂肪氧合酶抑制花生四烯酸合成白三烯，，通過對前列腺素15-羥基脫氫酶的作用調(diào)控前列腺素性能并干擾白細(xì)胞的功能。
體內(nèi)研究
口服給藥后，由于很少的母分子從胃腸道被吸收，Olsalazine成為傳遞mesalazine到結(jié)腸的一種方式。在結(jié)腸中，偶氮還原酶細(xì)菌裂解偶氮鍵，釋放2分子mesalazine，證明了對腸炎性疾病的治療作用。對患有葡聚糖硫酸鈉誘發(fā)的實驗性結(jié)腸炎的nu/nu CD-1小鼠，Olsalazine (50毫克/千克/天)顯著延長其生存?；加薪Y(jié)腸癌的嚙齒動物模型中，Olsalazine抑制腫瘤的生長。在1,2-二甲基肼治療的大鼠中，Olsalazine (25毫克/千克/天)分別減少58.17%的腫瘤數(shù)量和62.67%的腫瘤體積。Olsalazine給藥誘導(dǎo)細(xì)胞凋亡數(shù)量增加1.7倍，并伴隨42.4%細(xì)胞增值率的減少。