中文名稱磷酸伯氨喹中文同義詞N4-(6-甲氧基-8-喹啉基)-1-戊二胺二磷酸鹽;磷酸伯氨喹;磷酸伯氨喹啉;磷酸伯安喹100G;8-(4-氨基-1-甲基丁氨基)-6-甲氧基喹啉二磷酸鹽;伯氨喹二磷酸鹽;二磷酸伯安喹;磷酸伯氨喹(磷酸伯胺喹)英文名稱Primaquinediphosphate英文同義詞8-(4-amino-1-methylbutylamino)-6-methoxyquinolinediphosphatesalt;PRIMAQUINEPHOSPHATE,USP;4-pentanediamine,n(sup4)-(6-methoxy-8-quinolinyl)-phosphate;8-((4-amino-1-methylbutyl)amino)-6-methoxy-quinolinphosphate;Primaquinediphosphatesalt,8-(4-Amino-1-methylbutylamino)-6-methoxyquinolinediphosphatesalt;1,4-Pentanediamine,N(sup4)-(6-methoxy-8-quinolinyl)-,phosphate(1:2);N-(6-Methoxyquinolin-8-yl)pentane-1,4-diaminephosphoricacid;Quinoline,8-((4-amino-1-methylbutyl)amino)-6-methoxy-,phosphate(1:2)CAS號63-45-6分子式C15H27N3O9P2分子量455.34EINECS號200-560-8
概述伯氨喹由Elderfield于1946年化學(xué)合成,并于1955年改良工藝,其成鹽形式有磷酸鹽與草酸鹽兩種,主要應(yīng)用形式為磷酸伯氨喹,其藥用價值很快被發(fā)現(xiàn)并應(yīng)用于臨床,作為抗瘧藥載入英美藥典。磷酸伯氨喹于《中國藥典》1Chemicalbook963年版首次收載,此后每版《中國藥典》均收載了該品種。據(jù)報道,磷酸伯氨喹對瑟氏泰勒蟲和環(huán)形泰勒蟲,有良好的殺滅效果,貝尼爾對牛瑟氏泰勒蟲和環(huán)形泰勒蟲有效,也有用磷酸伯氨喹和貝尼爾治療羊泰勒蟲病的報道,但治療效果不盡一致。
藥理作用本品屬8-氨基喹啉類衍生物,對瘧原蟲紅外期與配子體有較強的殺滅作用,為阻止復(fù)發(fā)、中斷傳播的有效藥物。本品抗瘧作用原理可能是其代謝產(chǎn)物具有氧化性質(zhì),干擾瘧原蟲紅外期Chemicalbook三磷酸吡啶核苷酸的還原過程,影響瘧原蟲的能量代謝和呼吸而導(dǎo)致死亡。本品口服吸收迅速,2~3小時血藥濃度達峰,1次服藥8小時后血中已基本消除,故須每日用藥,半衰期約7小時。
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