紫杉醇;Paclitaxel
分子式:C47H51NO14 分子量:853.92
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DiR碘化物 (MB12482) D-熒光素鉀鹽(MB1834)
簡(jiǎn)介:本品為有絲分裂抑制劑。
物理性狀及指標(biāo):
外觀:……………………本品為白色或類(lèi)白色結(jié)晶性粉末。
溶解性:…………………DMSO 171mg/ml; ethanol 10mg/ml.本品在甲醇、乙醇或三氯甲烷中溶解,在乙醚中微溶,在水中幾乎不溶。
美侖紫杉醇優(yōu)勢(shì):紫杉醇為美侖生物自主研發(fā)生產(chǎn)的主要產(chǎn)品之一,大量出口和銷(xiāo)售給國(guó)內(nèi)外科研單位使用,庫(kù)存充足,純度高,批次穩(wěn)定,截止到目前使用美侖紫杉醇發(fā)表SCI文章數(shù)量已經(jīng)超過(guò)200篇。其中10分以上文章數(shù)篇。
藥理作用:本品是新型抗微管藥物,通過(guò)促進(jìn)微管蛋白聚合抑制解聚,保持微管蛋白穩(wěn)定,抑制細(xì)胞有絲分裂。體外實(shí)驗(yàn)證明紫杉醇具有顯著的放射增敏作用,可能是使細(xì)胞中止于對(duì)放療敏感的G2和M期。
在人內(nèi)皮細(xì)胞中IC50為0.1 pM。Paclitaxel在104到 105倍更高濃度時(shí),抑制非內(nèi)皮性人類(lèi)細(xì)胞,IC50 為1 nM -10 nM。Paclitaxel選擇性抑制細(xì)胞增殖,具有種屬特異性,在Paclitaxel極低濃度時(shí),小鼠內(nèi)皮細(xì)胞對(duì) Paclitaxel不敏感。 極低濃度Paclitaxel抑制 人類(lèi)內(nèi)皮細(xì)胞,但是不影響細(xì)胞微管結(jié)構(gòu),且處理的細(xì)胞在 G2/M 期沒(méi)有出現(xiàn)細(xì)胞周期停滯和凋亡,說(shuō)明這是一種新型尚未查明的作用機(jī)制。在體外血管生成實(shí)驗(yàn)中,在三維纖維蛋白基質(zhì)中,極低濃度Paclitaxel阻斷人類(lèi)內(nèi)皮細(xì)胞形成芽管。在SMF存在時(shí), Paclitaxel 作用于 K562 細(xì)胞的有效濃度從50 ng/ml降低到 10 ng/ml。在有或無(wú)SMF時(shí),Paclitaxel 使K562 細(xì)胞周期停滯與DNA損傷相關(guān)。Paclitaxel單獨(dú)處理四種細(xì)胞系,包括A549 細(xì)胞,H358, H1395 細(xì)胞和H1666 細(xì)胞,抑制CDK1,這種作用存在時(shí)間依賴(lài)性
用途及描述:藥理活性篩選,納米材料,載藥體系研究,紫杉醇為經(jīng)典的疏水藥物。
儲(chǔ)存條件:2-8℃,避光防潮密閉干燥。
運(yùn)輸條件:常溫運(yùn)輸。
部分經(jīng)典實(shí)驗(yàn)操作(來(lái)自公開(kāi)文獻(xiàn)僅供參考)
一:CCMC組裝納米膠束紫杉醇藥物釋放載體
以N-膽甾醇琥珀?;?O-羧甲基殼聚糖(CCMC,膽甾醇基取代度6.9%)為原料,在水溶液中制備其自組裝凝膠納米膠束,采用穩(wěn)態(tài)熒光探針?lè)疾炫R界膠束濃度。
取一定量CCMC分散于去離子水中,在37°C,50 r/min 條件下振蕩48h,然后進(jìn)行探頭超聲處理3min(輸出功率100W,間歇脈沖方式,脈沖寬度2.0S,間歇時(shí)間2.0S),重復(fù)操作至獲得均一分散液,經(jīng)濾膜(0.45 um)過(guò)濾除去雜質(zhì),即得CCMC自組裝納米膠束。在超聲條件下向空白膠束溶液中緩慢滴加紫杉醇甲醇溶液,置于透析袋內(nèi),于去離子水中透析處理8h,除去甲醇,即得負(fù)載紫杉醇的CCMC自組裝納米膠束??瞻缀洼d藥CCMC自組裝納米膠束的粒徑及分布用動(dòng)態(tài)光發(fā)射法(LLS,氬離子激光器)在25°C,波長(zhǎng)532nm,動(dòng)態(tài)光散射角為90度的條件下檢測(cè)。
二:紫杉醇磁性脂質(zhì)體制備
采用薄膜超聲法制備紫杉醇磁性脂質(zhì)體。卵磷脂(187mg);膽固醇(39mg);紫杉醇(10MG)容于5mL無(wú)水乙醇溶劑中,得到脂質(zhì)體溶液,在55°C水浴條件下旋轉(zhuǎn)蒸發(fā)制成均勻薄膜,繼續(xù)55°C水浴減壓蒸發(fā)30min出去無(wú)水乙醇,得到稠厚的膠狀物。加入谷氨酸修飾的磁性三氧化二鐵納米顆粒(nano-Fe2O3-Glu)磁流體2.15ml(13.70g/L)及5%葡萄糖溶液2.85mL,手搖振蕩使器壁上的凝膠脫落,超聲處理20min,得到紫杉醇磁性脂質(zhì)體混懸液。
三:負(fù)載紫杉醇的PEG/PCL共聚物納米粒制備
紫杉醇聚合物納米粒(PMT)
PEG/PCL兩親性三嵌段共聚物(PEG-b-PCL-b-PEG),簡(jiǎn)稱(chēng)PECL,
PECL制備:在100ML四口燒瓶中加入10克PCL,加熱溶解,40°C加入物質(zhì)的量為A的兩倍的物料TDI(甲苯二異氰酸酯);升溫至80°C反應(yīng)3h,然后加入與剩余異氰酸基等物質(zhì)的量或者稍過(guò)量的物料C,繼續(xù)反應(yīng)3h左右。粗產(chǎn)物溶于氯仿,然后加入過(guò)量溶劑沉析,離心分離或者減壓抽濾得到PECL兩親性三嵌段共聚物。
PMT制備:采用自乳化法溶劑蒸發(fā)制備PMT,把紫杉醇和PECL溶于有機(jī)溶劑中,在磁力攪拌下緩慢滴加到雙蒸水中,直到溶劑揮發(fā)完,膠束內(nèi)核固化成球,離心分離,冷凍干燥即得PMT
四:常用紫杉醇助溶劑的選擇
聚氧乙烯蓖麻油(Cremophor EL)和無(wú)水乙醇(1:1)常用于紫杉醇增溶劑。
五:紫杉醇細(xì)胞實(shí)驗(yàn)操作
Cell lines: 細(xì)胞,包括人類(lèi)新生兒皮膚微血管內(nèi)皮細(xì)胞(HMVECs), 人臍靜脈內(nèi)皮細(xì)胞(HUVECs), 人臍動(dòng)脈內(nèi)皮細(xì)胞 (HUAVECs), 正常人類(lèi)星形膠質(zhì)細(xì)胞(NHAs), 正常人體皮膚成纖維細(xì)胞(NHDFs), 正常人表皮角質(zhì)形成細(xì)胞(NHEKs), 人類(lèi)乳腺上皮細(xì)胞(HMEpCs), 人前列腺上皮細(xì)胞(PrEpCs) 和人臍動(dòng)脈平滑肌細(xì)胞(UASMCs);
Concentrations: 0.1 pM-100 pM; Incubation Time: 72 小時(shí);
Method: 培養(yǎng)細(xì)胞,包括人類(lèi)新生兒皮膚微血管內(nèi)皮細(xì)胞(HMVECs), 人臍靜脈內(nèi)皮細(xì)胞(HUVECs), 人臍動(dòng)脈內(nèi)皮細(xì)胞 (HUAVECs), 正常人類(lèi)星形膠質(zhì)細(xì)胞(NHAs), 正常人體皮膚成纖維細(xì)胞(NHDFs), 正常人表皮角質(zhì)形成細(xì)胞(NHEKs), 人類(lèi)乳腺上皮細(xì)胞(HMEpCs), 人前列腺上皮細(xì)胞(PrEpCs) 和人臍動(dòng)脈平滑肌細(xì)胞(UASMCs)。在96孔板中使用6和12通道的細(xì)胞進(jìn)行增殖。細(xì)胞按每孔3000–5000個(gè)細(xì)胞接種,然后粘附4小時(shí)。Paclitaxel在培養(yǎng)基中稀釋?zhuān)缓蟀匆皇剿姆菁拥娇字校?xì)胞溫育3天,然后加入MTS 試劑,然后定量測(cè)量每孔中的活細(xì)胞。
儲(chǔ)存條件:2-8℃,避光防潮密閉干燥。
【注意】
●我司產(chǎn)品為非無(wú)菌包裝,若用于細(xì)胞培養(yǎng),請(qǐng)?zhí)崆白鲱A(yù)處理,除去熱原細(xì)菌,否則會(huì)導(dǎo)致染菌。
●部分產(chǎn)品我司僅能提供部分信息,我司不保證所提供信息的權(quán)威性,以上數(shù)據(jù)僅供參考交流研究之用。
備注:庫(kù)存情況可能有所變動(dòng),請(qǐng)與我們銷(xiāo)售人員確認(rèn)為準(zhǔn),價(jià)格情況請(qǐng)直接聯(lián)系我們銷(xiāo)售人員。
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大連美侖生物技術(shù)有限公司,是集研發(fā)、生產(chǎn)、銷(xiāo)售于一體,專(zhuān)業(yè)為科研機(jī)構(gòu)和各大制藥、試劑公司提供科研用原料藥和高端實(shí)驗(yàn)試劑的專(zhuān)業(yè)供應(yīng)平臺(tái)。公司技術(shù)力量雄厚,生產(chǎn)工藝先進(jìn)。擁有強(qiáng)大的科研團(tuán)隊(duì)和獨(dú)立的質(zhì)控中心,全部按照ICH及藥典等相關(guān)規(guī)定進(jìn)行檢測(cè),確保產(chǎn)品質(zhì)量符合要求。
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