中文名稱:鹽酸伊立替康三水合物 | 英文名稱:Irinotecan hydrochloride trihydrate |
CAS:136572-09-3 | 純度規(guī)格: 99% |
產(chǎn)品類別: 有機化工原料 |
中文名 | 鹽酸伊立替康三水合物 |
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英文名 | Irinotecan Hydrochloride Trihydrate |
中文別名 | 鹽酸依立替康三水合物 | 伊立替康鹽酸鹽三水合物 | (+)-(4S)-4,11-二乙基-4-羥基-9-[(4-派啶基派啶) 羰基]-1H-吡喃并[3,4:6,7]吲哚嗪[1,2B]喹啉-3,14-(4H,12H)-二酮鹽酸鹽 | 鹽酸伊立替康 | 鹽酸依立替康 |
英文別名 | 更多 |
描述 | Irinotecan hydrochloride trihydrate 是一種水溶性的拓撲異構(gòu)酶 I (topoisomerase I) 抑制劑,具有抗腫瘤活性。 |
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相關(guān)類別 | 信號通路 >> 自噬 >> 自噬 信號通路 >> 細胞周期/DNA損傷 >> 拓撲異構(gòu)酶 研究領(lǐng)域 >> 癌癥 |
靶點 | Topoisomerase I |
體外研究 | 伊立替康鹽酸鹽三水合物是拓撲異構(gòu)酶I抑制劑。伊立替康抑制LoVo和HT-29細胞的生長,IC50分別為15.8±5.1和5.17±1.4μM,并且在LoVo和HT-29細胞中誘導(dǎo)相似量的可切割復(fù)合物[2]。伊立替康抑制人臍靜脈內(nèi)皮細胞(HUVEC)的增殖,IC50為1.3μM[3]。 |
體內(nèi)研究 | 伊立替康(CPT-11,5mg / kg)在大鼠中連續(xù)兩周每天通過腫瘤內(nèi)注射顯著抑制腫瘤的生長,并且這種效果也通過滲透微型泵連續(xù)腹膜內(nèi)輸注進入小鼠而發(fā)生。然而,伊立替康(10 mg / kg)對ip的生長沒有影響[1]。伊立替康(CPT-11,100-300mg / kg,ip)顯然在第21天抑制無胸腺雌性小鼠中HT-29異種移植物的腫瘤生長。兩組伊立替康(125mg / kg)加TSP-1(10mg) / kg /天或伊立替康(150 mg / kg)聯(lián)合使用TSP-1(每天20 mg / kg)幾乎同樣有效,分別抑制腫瘤生長84%和89%,兩者均比單獨使用伊立替康更有效劑量為250和300毫克/千克[3]。 |
細胞實驗 | 將指數(shù)生長的細胞接種在20cm 2培養(yǎng)皿中,每個細胞系具有細胞數(shù)(對于LoVo細胞為20,000,對于HT-29細胞為100,000)。 2天后,用增加濃度的伊立替康或SN-38處理它們一個細胞倍增時間(LoVo細胞24小時,HT-29細胞40小時)。用0.15M NaCl洗滌后,細胞在正常培養(yǎng)基中進一步生長兩次,用胰蛋白酶-EDTA從支持物上分離,并在血細胞計數(shù)器中計數(shù)。然后將IC50值估計為與不用藥物孵育的細胞相比,負責(zé)50%生長抑制的藥物濃度[2]。 |
動物實驗 | 伊立替康通過瘤內(nèi)注射0.1cc體積的適當溶液給藥,連續(xù)兩周每天5mg / kg,連續(xù)兩周,然后休息7天,稱為一個治療周期。大鼠在8周的時間內(nèi)接受三個周期。對照動物通過瘤內(nèi)注射以與第II組動物相同的給藥規(guī)則接受0.1cc無菌0.9%氯化鈉溶液[1]。 |
參考文獻 | [1]. Morales C, et al. Antitumoral effect of irinotecan (CPT-11) on an experimental model of malignant neuroectodermal tumor. J Neurooncol. 2002 Feb;56(3):219-26. [2]. Pavillard V, et al. Determinants of the cytotoxicity of irinotecan in two human colorectal tumor cell lines. Cancer Chemother Pharmacol. 2002 Apr;49(4):329-35. Epub 2002 Jan 30. [3]. Allegrini G, et al. Thrombospondin-1 plus irinotecan: a novel antiangiogenic-chemotherapeutic combination that inhibits the growth of advanced human colon tumor xenografts in mice. Cancer Chemother Pharmacol. 2004 Mar;53(3):261-6. Epub 2003 Dec 5. |
成立日期 | 2016-08-09 (9年) | 注冊資本 | 1000.000000萬 |
員工人數(shù) | 100-500人 | 年營業(yè)額 | ¥ 1億以上 |
主營行業(yè) | 化學(xué)農(nóng)藥原藥,食品與飼料添加劑,催化劑及助劑,有機原料,醫(yī)藥原料 | 經(jīng)營模式 | 工廠 |
產(chǎn)品名稱 | 價格 | 公司名稱 | 報價日期 | |
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武漢東康源科技有限公司
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2025-01-08 | |
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四川景玉化工有限公司
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2025-01-08 |