一般描述
潛在抗炎藥。選擇性和不可逆地抑制TNFα誘導的IκBα磷酸化(IC50 = 10 μ M),而不影響組成型IκB-α 磷酸化。減少NFκB的核易位并抑制TNFα誘導的內皮-白細胞粘連分子E-選擇素、VCAM-1和ICAM-1的表面表達。E-選擇素的抑制作用是不可逆的(IC50 ~10 μM)。還可以可逆地增加p38激酶和JNK-1的活性,并刺激130-140 kDa蛋白的酪氨酸磷酸化。 選擇性和不可逆地抑制TNFα誘導的IκBα磷酸化(IC50 = 10 μ M)的潛在抗炎藥,導致NF-κB和粘連分子的表達降低。不影響組成型IκBα自磷酸化。抑制TNFα誘導的內皮-白細胞粘連分子E-選擇素、VCAM-1和ICAM-1的表面表達。還提供了100 mM(10 mg/483 μl)BAY 11-7082(目錄編號196871)的DMSO溶液。
生化/生理作用
主要靶標TNF-α誘導的IκB磷酸化α 可逆:否 細胞可滲透性:是 靶標IC50:10 μM,抑制TNF-α-誘導的IκB磷酸化α
其他說明
Kamthong PJ. and Wu, M-C. 2001.Biochem.J. 356.Izban, K.F., et al. 2000.Hum.Pathol.31, 1482.Pierce, J.W., et al. 1997.J. Biol. Chem. 272, 21096.
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