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索尼吉布,LDE225

956697-53-3,索尼吉布

價(jià)格 1100
包裝 5mg
最小起訂量 1mg
發(fā)貨地 上海
更新日期 2022-10-28

產(chǎn)品詳情

中文名稱:索尼吉布英文名稱:LDE225
CAS:956697-53-3產(chǎn)地: 上海
純度規(guī)格: >98%
2022-10-28 索尼吉布 LDE225 5mg/1100RMB 1100 上海 >98%
CAS956697-53-3
中文名稱索尼吉布
英文名稱LDE225
MFC26H26F3N3O3
儲(chǔ)存條件Refrigerator
EINECS1312995-182-4
酸度系數(shù)(pKa)9.53±0.70(Predicted)
體外研究

Sonidegib (Erismodegib, NVP-LDE225)可在0.6-0.8μM劑量上抑制1nM-25nM Hh激動(dòng)劑Ag1.5 處理的TM3熒光報(bào)告細(xì)胞系。

生物活性Sonidegib (Erismodegib, NVP-LDE225)是一種Smoothened(Smo)拮抗劑,抑制Hedgehog (Hh)信號(hào)通路,無細(xì)胞試驗(yàn)中IC50分別為1.3 nM (小鼠)和2.5 nM(人)。Phase 3。
體內(nèi)研究LDE225與小鼠,大鼠以及人源的血漿蛋白有很強(qiáng)的結(jié)合能力(>99%),同時(shí)與狗和猴子的血漿蛋白有適度的結(jié)合,結(jié)合能力分別是77 %和 85%。PAMPA 實(shí)驗(yàn)證明LDE225能夠達(dá)到90.8%的滲透性。在梯度稀釋的試驗(yàn)中,LDE225在臨床物種上顯示出很好的口服藥效率,其生物藥效率在69%到102%之間。LDE225呈弱堿性,pKa只有4.20,同時(shí)它的水溶性也相對(duì)較弱。LDE225被證明具有劑量依賴的抗腫瘤活性。給藥劑量在5 mg/kg/天,一天一次時(shí),LDE225明顯抑制腫瘤生長(zhǎng),與33%的T/C值相一致。給藥劑量在10 mg/kg/天,一天一次和 20 mg/kg/天,一天一次時(shí),LDE225促使腫瘤退化的效果分別達(dá)到51%和83%。Gli1 mRNA抑制性與LDE225介導(dǎo)的腫瘤與血漿接觸有關(guān)。在腫瘤移植的動(dòng)物模型中,經(jīng)過四天的給藥處理,LDE225能夠成功地穿過血腦屏障導(dǎo)致腫瘤生長(zhǎng)受抑制。LDE225能夠使Rip1-Tag2小鼠中的腫瘤體積明顯減少95.7%。LDE225減少LDE225給藥處理小鼠的間質(zhì)狀標(biāo)志基因的表達(dá)。
關(guān)鍵字: 索尼吉布;索尼吉布價(jià)格;索尼吉布廠家;956697-53-3

公司簡(jiǎn)介

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成立日期 2009-03-17 (16年) 注冊(cè)資本 50.0萬人民幣
員工人數(shù) 100-500人 年?duì)I業(yè)額 ¥ 5000萬-1億
主營(yíng)行業(yè) 中間體,化學(xué)試劑,醫(yī)藥原料 經(jīng)營(yíng)模式 貿(mào)易
  • MedChemexpress LLC
非會(huì)員
  • 公司成立:16年
  • 注冊(cè)資本:50.0萬人民幣
  • 企業(yè)類型:有限責(zé)任公司(自然人投資或控股的法人獨(dú)資)
  • 主營(yíng)產(chǎn)品:小分子化合物
  • 公司地址:6/F, No. 2 Building, No. 720,Cailun Road, Shanghai, P.R.China
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