grapprant (CJ-023423)是一種口服有效的選擇性EP4受體拮抗劑，對AIA大鼠的足腫脹、炎癥生物標(biāo)志物、滑膜炎癥和骨破壞有顯著抑制作用。與其他人類前列腺素受體亞型相比，grapprant對人類EP4受體具有高度選擇性。它還抑制pge2誘發(fā)的人和大鼠EP4受體細(xì)胞內(nèi)cAMP的升高，pA2分別為8.3和8.2 nM。在體內(nèi)，口服grapant可顯著降低足底注射PGE2 (ED50 = 12.8 mg/kg)引起的熱痛覺過敏。它對急性和慢性炎癥性疼痛模型也有效。在卡拉膠模型中，grapprant顯著降低機(jī)械性痛覺過敏。此外，它顯著逆轉(zhuǎn)了完全弗氏佐劑誘導(dǎo)的慢性炎癥性疼痛反應(yīng)。在炎癥性疼痛動物模型中產(chǎn)生抗痛覺過敏作用。grapprant已被批準(zhǔn)并廣泛用于治療犬骨關(guān)節(jié)炎相關(guān)的疼痛。grapprant是一種非環(huán)氧合酶抑制非甾體抗炎藥(NSAID)。
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