雙氫青蒿素
中文名稱:雙氫青蒿素
中文別名:(3R,5aS,6R,8aS,9R,12S,12aR)-八氫-3,6,9-三甲基-3,12-橋氧-12H-吡喃并[4,3-j]-1,2-苯并二氧七環(huán)-10(3H)-醇
英文名稱:alpha-Dihydroartemisinin
英文別名:Artenimol; (3R,5aS,6R,8aS,9R,10R,12R,12aR)-Decahydro-3,6,9-trimethyl-3,12-epoxy-12H-pyrano[4,3-j]-1,2-benzodioxepin-10-ol;[1]DHQHS 1;
CAS:71939-50-9
分子式:C15H24O5
分子量:284.3481
MDL號: MFCD00274495
物化性質(zhì):白色結(jié)晶或結(jié)晶性粉末
相對密度:1.24g/cm3
用途:用于含量鑒定
藥理學(xué):本品為青蒿素的衍生物對瘧原蟲紅內(nèi)期有強(qiáng)大且快速的殺滅作用,能迅速控制臨床發(fā)作及癥狀。青蒿素的作用機(jī)制尚不十分清楚,主要是干擾瘧原蟲的表膜一線粒體功能。青蒿素通過影響瘧原蟲紅內(nèi)期的超微結(jié)構(gòu),使其膜系結(jié)構(gòu)發(fā)生變化。由于對食物泡膜的作用,阻斷了瘧原蟲的營養(yǎng)攝取,當(dāng)瘧原蟲損失大量胞漿和營養(yǎng)物質(zhì),而又得不到補(bǔ)充,因而很快死亡。其作用方式是通過其內(nèi)過氧化物(雙氧)橋,經(jīng)血紅蛋白分解后產(chǎn)生的游離鐵所介導(dǎo),產(chǎn)生不穩(wěn)定的有機(jī)自由基及/或其他親電子的中介物,然后與瘧原蟲的蛋白質(zhì)形成共價(jià)加合物,而使瘧原蟲死亡。蒿甲醚的抗瘧活性較青蒿素大6倍。毒理學(xué):在動物生殖毒性方面的研究證明,小鼠妊娠感應(yīng)期給藥,能增加胚胎吸收,但未見致畸作用
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