伏立康唑性質(zhì)熔點(diǎn)127-130°C比旋光度D25-62°(c=1inmethanol)沸點(diǎn)508.6±60.0°C(Predicted)密度1.42±0.1g/cm3(Predicted)閃點(diǎn)9℃儲(chǔ)存條件2-8°C溶解度DMSO:>20mg/mL酸度系數(shù)(pKa)11.54±0.29(Predicted)形態(tài)whitepowderMerck14,10033InChIKeyBCEHBSKCWLPMDN-MGPLVRAMSA-NCAS數(shù)據(jù)庫137234-62-9(CASDataBaseReference)伏立康唑用途與合成方法產(chǎn)品描述伏立康唑是一種廣譜類三唑類抗真菌藥,主要用于治療免疫缺陷患者中進(jìn)行性的、可能威脅生命的感染。適應(yīng)癥包括：免疫抑制患者的嚴(yán)重真菌感染，急性侵襲性曲霉?。ㄗ畛Ｒ娭虏【鸀闊熐?，其次為黃曲霉、黑曲霉和土曲霉），對(duì)氟康唑耐藥的念珠菌引起的嚴(yán)重侵襲性感染（包括克柔念珠菌），由足放線病菌屬和鐮刀菌屬引起的嚴(yán)重感染。中度至重度腎功能不全患者,慎重經(jīng)靜脈給藥。適應(yīng)癥伏立康唑是治療真菌感染的一種藥物，為廣譜抗真菌藥，對(duì)人和動(dòng)物的真菌感染均有治療作用，是世界衛(wèi)生組織的基本藥物清單，是衛(wèi)生系統(tǒng)所需的最有效和最安全的藥物。原研為輝瑞公司。伏立康唑是一種廣譜的三唑類抗真菌藥，其適應(yīng)癥如下：治療侵襲性曲霉??；治療對(duì)氟康唑耐藥的念珠菌引起的嚴(yán)重侵襲性感染（包括克柔念珠菌）；治療由足放線病菌屬和鐮刀菌屬引起的嚴(yán)重感染；本品應(yīng)主要用于治療免疫缺陷患者中進(jìn)行性的、可能威脅生命的感染。藥理相互作用與CYP3A4底物，特非那定，西羅莫司，阿司咪唑，西沙必利，匹莫齊特或奎尼丁合用，可使上述藥物的血藥濃度增高，從而導(dǎo)致Q-T間期延長(zhǎng)，并且偶見尖端扭轉(zhuǎn)型室性心動(dòng)過速。與利福平，利福布丁，依非韋倫，利托那韋(每次400mg，每12小時(shí)一次)，卡馬西平和苯巴比妥合用，可以顯著降低伏立康唑的血濃度。與麥角生物堿類藥物(麥角胺，二氫麥角胺)合用后麥角類藥物的血藥濃度增高可導(dǎo)致麥角中毒。生物活性Voriconazole(UK-109496)是類似于氟康唑和伊曲康唑的新型三唑衍生物，其作用是通過抑制真菌cytochromeP-450依賴性的，14-alpha-steroldemethylase介導(dǎo)的麥角固醇的合成。靶點(diǎn)TargetValueP450體外研究Voriconazole能夠有效抵抗某些條件絲狀菌和雙態(tài)性真菌（霉菌）以及酵母菌。對(duì)大多測(cè)試的霉菌，除了R.arrhizus和S.schenckii，Voriconazole在體外的活性高于或類似于itraconazole和amphotericinB。Voriconazole抑制95%的菌株，在≤1微克/毫升下，能夠抵抗448中近期臨床上的霉菌。體內(nèi)研究在患有肺曲菌病的免疫功能不全的豚鼠體內(nèi)，Voriconazole減少其肺部曲霉屬真菌含量的效果顯著高于itraconazole。在實(shí)驗(yàn)性肺部或顱內(nèi)感染C.neoformans的豚鼠體內(nèi)，Voriconazole也被證明是有效的。與對(duì)照組的組織中相比，Voriconazole(5毫克/千克/天，腹腔注射)結(jié)合AmphotericinB(1.25毫克/千克/天，腹腔注射)顯著降低選定豚鼠體內(nèi)組織中的菌落數(shù)。與用caspofunginacetate(區(qū)別在統(tǒng)計(jì)學(xué)上不顯著)處理過的豚鼠組織相比，Voriconazole(5毫克/千克/天，腹腔注射)結(jié)合AmphotericinB(1.25毫克/千克/天，腹腔注射)也會(huì)導(dǎo)致組織中菌落數(shù)的減少，并且提高生存時(shí)間，但不能殺菌。Voriconazole(5毫克/千克/天，腹腔注射)結(jié)合caspofunginacetate(CAS)在任意劑量下減少組織中菌落數(shù)，比對(duì)照組高出1,000倍，其僅顯著減少陽性培養(yǎng)物的數(shù)量。用途抗真菌藥物用途廣譜抗真菌安全信息