伏立康唑 USP標準 可供普粉，和微粉 本品僅供出口 武漢普世達生物供應抗真菌系列原料：克霉唑，硝酸咪康唑，鹽酸特比萘酚，氟康唑，酮康唑，伏立康唑，泊沙康唑，艾沙康唑，醋酸卡泊芬凈，阿尼芬凈

英文名稱：Voriconazole

CAS：137234-62-9

USP42，含量99%，白色至類白色結晶粉末 伏立康唑旋光度-57至-61.

伏立康唑 【英文名】 voriconazole【劑型】片劑；膠囊；注射用【規(guī)格】片劑：50mg，200mg；膠囊：50mg；注射用：0.1g【適應癥】本品是一種廣譜的三唑類抗真菌藥，其適應癥如下：治療侵襲性曲霉?。恢委煂Ψ颠蚰退幍哪钪榫鸬膰乐厍忠u性感染（包括克柔念珠菌）；治療由足放線病菌屬和鐮刀菌屬引起的嚴重感染；本品應主要用于治療免疫缺陷患者中進行性的、可能威脅生命的感染。【化學式】C16H14F3N5O【產品簡介】伏立康唑是治療真菌感染的一種藥物，為廣譜抗真菌藥，對人和動物的真菌感染均有治療作用，是世界衛(wèi)生組織的基本藥物清單，是衛(wèi)生系統(tǒng)所需的最有效和最安全的藥物。原研為輝瑞公司。醫(yī)保目錄產品。原料產地印度，資質好，可用于研發(fā)及商業(yè)化生產

為（2R，3S）-2-（2，4-二氟苯基）-3-（5-氟-4-嘧啶基）-l-（1H-1，2，4-三氮唑-1-基）-2-丁醇。按干燥品計算，含C16H14F3N5O不得少于98.5%。

【性狀】本品為白色或類白色粉末或結晶性粉末。

伏立康唑在甲醇、乙醇、N，N-二甲基甲酰胺、二甲基亞砜中易溶，在水中幾乎不溶。

熔點 伏立康唑的熔點（通則0612）為127～133℃。

比旋度 取伏立康唑，精密稱定，加乙醇溶解并稀釋制成每1ml中約含10mg的溶液，依法測定（通則0621），比旋度為-58°至-62°。

【鑒別】（1）在右旋異構體項下記錄的色譜圖中，供試品溶液主峰的保留時間應與系統(tǒng)適用性溶液中伏立康唑峰的保留時間一致。

（2）取伏立康唑適量，加乙醇溶解并稀釋制成每1ml中約含25μg的溶液，照紫外-可見分光光度法（通則0401）測定，在256nm波長處有最大吸收，在231nm波長處有最小吸收。

（3）伏立康唑的紅外光吸收圖譜應與對照品的圖譜一致（通則0402）。

（4）伏立康唑顯有機氟化物的鑒別反應（通則0301）。

【檢查】結晶性 取伏立康唑適量，依法檢查（通則0981），應符合規(guī)定。

伏立康唑溶液的澄清度與顏色 取本品5份，各0.1g，置納氏比色管中，分別加丙二醇-乙醇（2：3）混合溶液5ml使溶解，溶液應澄清無色（通則0901第一法與通則0902第一法）。

伏立康唑有關物質 取本品，加流動相溶解并稀釋制成每1ml中約含1mg的溶液，作為供試品溶液；精密量取1ml，置100ml量瓶中，用流動相稀釋至刻度，搖勻，作為對照溶液。照含量測定項下的色譜條件，檢測波長為251nm，精密量取供試品溶液與對照溶液各10μl，分別注入液相色譜儀，記錄色譜圖至主成分峰保留時間的3倍。供試品溶液色譜圖中如有雜質峰，單個雜質峰面積不得大于對照溶液主峰面積的0.5倍（0.5%），各雜質峰面積的和不得大于對照溶液主峰面積（1.0%）。

伏立康唑右旋異構體 取本品適量，精密稱定，加無水乙醇溶解并定量稀釋制成每1ml中約含0.5mg的溶液，作為供試品溶液； 另精密稱取伏立康唑右旋異構體對照品適量，加流動相溶解并定量稀釋制成每1ml中約含2μg的溶液，作為對照品溶液。照高效液相色譜法（通則0512）試驗。用直鏈淀粉-三[（S）-α-甲苯基氨基甲酸酯]鍵合硅膠為填充劑（Chiralpak AS-H，4.6mm×250mm，5μm或效能相當的色譜柱）；以正己烷-無水乙醇（80：20）為流動相；流速為每分鐘0.5ml，檢測波長為256nm。取伏立康唑對照品與伏立康唑右旋異構體對照品各適量，加無水乙醇溶解并稀釋制成每1ml中約含伏立康唑0.5mg與伏立康唑右旋異構體5μg的混合溶液，作為系統(tǒng)適用性溶液，精密量取 20μl注入液相色譜儀，記錄色譜圖。伏立康唑峰與伏立康唑右旋異構體峰間的分離度應大于2.0。精密量取供試品溶液與對照品溶液各20μl，分別注入液相色譜儀，記錄色譜圖。按外標法以峰面積計算，含伏立康唑右旋異構體不得過0.5%。

殘留溶劑 甲醇、乙醇、丙酮、異丙醇、正己烷、乙酸乙酯、 四氫呋喃與環(huán)己烷 精密稱取本品約0.1g，置頂空瓶中，精密加入N，N-二甲基甲酰胺5.0ml，輕輕振搖使溶解，密封，作為供試品溶液；精密稱取甲醇、乙醇、丙酮、異丙醇、正己烷、乙酸 乙酯、四氫呋喃與環(huán)己烷各適量，加N，N-二甲基甲酰胺溶解并定量稀釋制成每1ml中約含甲醇60μg、乙醇100μg、丙酮 100μg、異丙醇100μg、正己烷5.8μg、乙酸乙酯100μg、四氫呋喃 14.4μg與環(huán)己烷77.6μg的溶液，精密吸取5ml置頂空瓶中，密塞，作為對照品溶液。照殘留溶劑測定法（通則0861第二法）試驗，以6%氰丙基苯基-94%二甲基聚硅氧烷（或極性相近）為固定液；起始溫度為40℃，以每分鐘2℃的速率升溫至80℃，再 以30℃的速率升溫至230℃，維持2分鐘。進樣口溫度為 300℃，檢測器溫度為300℃；頂空瓶平衡溫度為80℃，平衡時間為30分鐘，分流比15：1。取供試品溶液與對照品溶液分別頂空進樣，記錄色譜圖。按外標法以峰面積計算，均應符合規(guī)定。

二氯甲烷與三氯甲烷 取本品約0.1g，精密稱定，精密加入N，N-二甲基甲酰胺1.0ml，輕輕振搖使溶解，作為供試品溶液；精密稱取二氯甲烷與三氯甲烷各適量，加N，N-二甲基 甲酰胺溶解并稀釋制成每1ml中約含二氯甲烷60μg與三氯甲烷6.0μg的溶液，作為對照品溶液。照殘留溶劑測定法（通則0861第三法）試驗，以6%氰丙基苯基-94%二甲基聚硅氧烷（或極性相近）為固定液，采用電子捕獲檢測器（ECD）；起始溫度為60℃，維持7分鐘，以每分鐘50℃的速率升溫至250℃，維持20分鐘。進樣口溫度為300℃，檢測器溫度為300℃，分流比2：1；取對照品溶液與供試品溶液分別進樣1μl，記錄色譜圖。按外標法以峰面積計算，均應符合規(guī)定。

氟 取本品12mg，精密稱定，照氟檢查法（通則0805）檢 查

含氯化合物 取本品約20mg，照氧瓶燃燒法（通則0703）進行有機破壞，以0.4%氫氧化鈉溶液20ml為吸收液，將吸收液用稀硝酸10ml中和，移至50ml納氏比色管，照氯化物檢查法（通則0801）檢查，與對照溶液（與供試品同法操作，但燃燒時濾紙中不含供試品，并加標準氯化鈉溶液6.0ml）比較，不得更濃（0.3%）。

干燥失重 取本品，在80℃減壓干燥至恒重，減失重量 不得過0.5%（通則0831）。

熾灼殘渣 取本品1.0g，依法檢查（通則0841），遺留殘渣不得過0.1%。

重金屬 取熾灼殘渣項下遺留的殘渣，依法檢查（通則0821第二法），含重金屬不得過百萬分之二十。

【伏立康唑含量測定】照高效液相色譜法（通則0512）測定。

色譜條件與系統(tǒng)適用性試驗 用十八烷基硅烷鍵合硅膠 為填充劑（4.6mm×250mm，5μm或效能相當的色譜柱）；以0.02mol/L醋酸銨緩沖液（用醋酸調節(jié)pH值至4.0±0.3）-甲醇-乙腈（55：15：30）為流動相；柱溫為35℃，檢測波長為256nm。稱取伏立康唑適量，加流動相溶解并稀釋制成每1ml 中約含0.5mg的溶液，于100℃水浴放置40分鐘，冷卻至室溫，取10μl注入液相色譜儀，記錄色譜圖，相對保留時間約為0.2～0.4的兩個雜質峰之間的分離度應大于1.5。

測定法取本品適量，精密稱定，加流動相溶解并定量稀 釋制成每1ml中約含0.1mg的溶液，精密量取10μl，注入液相色譜儀，記錄色譜圖；另取伏立康唑對照品適量，精密稱定，加流動相溶解并定量稀釋制成每1ml中約含0.1mg的溶液，同法測定，按外標法以峰面積計算，即得。

【類別】伏立康唑抗真菌藥。

【貯藏】密封，在干燥處保存。

【制劑】（1）伏立康唑片（2）伏立康唑膠囊