聯(lián)苯雙酯性質(zhì)熔點(diǎn)179-181°C沸點(diǎn)606.9±55.0°C(Predicted)密度1.390±0.06g/cm3(Predicted)儲(chǔ)存條件Keepindarkplace,Sealedindry,2-8°CCAS數(shù)據(jù)庫(kù)73536-69-3(CASDataBaseReference)聯(lián)苯雙酯用途與合成方法概述聯(lián)苯雙酯是我國(guó)研制的治療肝炎的降酶藥物，生物活性很高，能降低血清谷丙轉(zhuǎn)氨（ALT）和谷草轉(zhuǎn)氨酶（AST）水平，增強(qiáng)肝臟的解毒功能，有抗肝細(xì)胞壞死的作用，對(duì)化療藥物如甲氨喋呤、5－氟尿嘧啶等引起的中毒性肝炎有明顯的治療作用，且毒性極低，無(wú)致畸、致突變效應(yīng)，藥理實(shí)驗(yàn)證實(shí)聯(lián)苯雙酯還有一定的抗癌活性。臨床用于遷延性、慢性肝炎而有血清氨基轉(zhuǎn)移酶持續(xù)升高患者，亦可用于因藥物引起的丙氨酸氨基轉(zhuǎn)移酶持續(xù)升高的患者。聯(lián)苯雙酯是在研究中藥五味子過(guò)程中發(fā)現(xiàn)的一種新藥，也是人工合成五味子丙素中間產(chǎn)物，是在20世紀(jì)70年代北京藥物所從北五味子果仁里提取物中分離出來(lái)一種有藥理活性單一木脂素化合物，1974年中國(guó)醫(yī)學(xué)科學(xué)院藥物研究所謝晶羲等人，首次人工合成α聯(lián)苯雙酯(α－DDB)，并相繼得到兩種異構(gòu)體，即β—聯(lián)苯雙酯(β－DDB)、γ－聯(lián)苯雙酯(γ－DDB)，β－DDB聯(lián)苯部分的結(jié)構(gòu)與天然產(chǎn)物五味子丙素聯(lián)苯部分結(jié)構(gòu)一致。作用具有降低丙氨酸氨基轉(zhuǎn)移酶作用，對(duì)肝炎或藥物引起的血清丙氨酸氨基轉(zhuǎn)移酶升高患者降酶作用顯著、迅速，且不良反應(yīng)較輕而少，療效優(yōu)于目前常用的各種肝炎藥物。本品的降酶作用隨療程的延長(zhǎng)而逐漸提高。對(duì)單項(xiàng)丙氨酸氨基轉(zhuǎn)移酶高者效果較好。對(duì)HBsAg陰性者比對(duì)陽(yáng)性者療效明顯。對(duì)肝炎主要癥狀有一定的改善作用，但對(duì)肝、脾腫大的改變無(wú)影響。用途1.用于慢性遷延性肝炎丙氨酸氨基轉(zhuǎn)移酶長(zhǎng)期增高者。2.用于單項(xiàng)丙氨酸氨基轉(zhuǎn)移酶升高，無(wú)其他肝功能異常者。3.用于化學(xué)藥物引起的丙氨酸氨基轉(zhuǎn)移酶升高。合成方法沒(méi)食子酸與甲醇（CH3OH）在濃硫酸（conc．H2SO4）的催化下回流得沒(méi)食子酸甲酯。沒(méi)食子酸甲酯溶于硼砂（Borax）水溶液中，分別滴加硫酸二甲酯（（CH3）2SO4）及氫氧化鈉（NaOH）溶液，反應(yīng)得3,4－二羥基－5－甲氧基苯甲酸甲酯。再與二氯甲烷（CH2Cl2）、無(wú)水碳酸鉀（K2CO3）和N,N－二甲基甲酰胺（DMF）回流，得3,4－亞甲二氧基－5－甲氧基苯甲酸甲酯。最后于氯仿（CHCl3）中溴（Br2）化，得2－溴－3，4－亞甲二氧基－5－甲氧基苯甲酸甲酯，經(jīng)烏爾曼反應(yīng)制得聯(lián)苯雙酯。