聯(lián)苯雙酯為白色結(jié)晶粉末,幾乎溶于水,極微溶于甲醇或乙醇,略溶于丙酮,易溶于氯仿或二甲基甲酰胺。
熔點: 取本品,提前于150 ℃放入,依法測定(附錄Ⅵ C),熔點為180~183℃。
本品對肝炎主要癥狀如肝區(qū)痛,乏力,腹脹等的改善有一定療效,但對肝脾腫大的改變無效。適用于遷延性肝炎及長期單項谷丙轉(zhuǎn)氨酶異常者。
本品為我國創(chuàng)制的一種治療肝炎的降酶藥物,是合成五味子丙素時的中間體。小鼠口服本品150~200mg/kg,可減輕因四氯化碳所致的肝臟損害和谷丙轉(zhuǎn)氨酶(ALT)升高。對四氯化碳所致的肝臟微粒體脂質(zhì)過氧化、四氯化碳代謝轉(zhuǎn)化為一氧化碳有抑制作用,并降低四氯化碳代謝過程中還原型輔酶Ⅱ及氧的消耗,從而保護肝細胞生物膜的結(jié)構(gòu)和功能。本品亦可降低潑尼松誘導(dǎo)所致的肝臟ALT升高,能促進部分肝切除小鼠的肝臟再生。本品的降酶作用并非直接抑制血清及肝臟ALT活性,也不加速血液中ALT的失活,可能是肝組織損害減輕的反映。本品對細胞色素P450酶活性有明顯誘導(dǎo)作用,從而加強對四氯化碳及某些致癌物的解毒能力。對部分肝炎病人有改善蛋白代謝作用,使白蛋白升高,球蛋白降低。對HbsAg及HbeAg無陰轉(zhuǎn)作用,也不能使腫大的肝脾縮小。
本品口服吸收約30%,肝臟首過作用下迅速被代謝轉(zhuǎn)化。24小時內(nèi)70%左右自糞便排出。滴丸劑的生物利用度為片劑的 1.25~2.37倍。
口服每次25mg,1日量75~150mg。多采用1日3次。
1、對本品過敏者禁用。2、肝硬化者禁用。3、孕婦及哺乳期婦女禁用。
聯(lián)苯雙酯滴丸 聯(lián)苯雙酯片
有關(guān)物質(zhì) 取本品,加氯仿制成每1ml 中含10mg的溶液,作為供試品溶液;精密量取適量,加氯仿稀釋成每1ml 中含0.1mg 的溶液,作為對照溶液。照薄層色譜法(附錄Ⅴ B)試驗,吸取供試品溶液與對照溶液各10μl ,分別點于同一硅膠G薄層板上,以石油醚(30~60℃)-醋酸乙酯-氯仿(65:20:15)為展開劑,展開后,晾干,噴以50%硫酸無水乙醇溶液,于110 ℃加熱30分鐘,對照溶液主斑點應(yīng)清晰可見,供試品溶液除主斑點外,不得顯其它斑點。干燥失重 取本品,在105 ℃干燥至恒重,減失重量不得過1.0 %(附錄Ⅷ L)。熾灼殘渣 取本品1.0g,依法檢查(附錄Ⅷ N),遺留殘渣不得過0.1 %。重金屬 取熾灼殘渣項下遺留的殘渣,依法檢查(附錄Ⅷ H),含重金屬不得過百萬分之二十。
(1) 取本品約20mg,加鹽酸羥胺試液6 滴,滴加飽和氫氧化鉀乙醇溶液使呈堿性,小火煮沸片刻,放冷,加稀鹽酸使呈酸性,加三氯化鐵試液1 滴,即顯暗紫色。
(2) 取本品約5mg ,加變色酸試液1ml ,搖勻,置水浴中加熱片刻,即顯紫色。
(3) 取含量測定項下的溶液,照分光光度法(附錄Ⅳ A)測定,在278nm 的波長處有吸收,在260nm 的波長處有最小吸收。
(4) 本品的紅外光吸收圖譜應(yīng)與對照的圖譜(光譜集461圖)一致。
個別病例可出現(xiàn)口干、輕度惡心,偶有皮疹發(fā)生,一般加用抗變態(tài)反應(yīng)藥物后即可消失。
1、少數(shù)病人用藥過程中ALT可回升,加大劑量可使之降低。停藥后部分患者ALT反跳,但繼續(xù)服藥仍有效。
2、個別患者于服藥過程中可出現(xiàn)黃疸及病情惡化,應(yīng)停藥。
兒童用藥酌減。
老年患者慎用本品。
合用肌苷,可減少本品的降酶反跳現(xiàn)象。
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