英文名稱:EAI045 | CAS:1942114-09-1 |
保存條件: 室溫保存 | 純度規(guī)格: 99%+ HPLC |
產(chǎn)品類別: API |
EAI045是一-種靶向特定耐藥性的EGFR突變體的變構(gòu)抑制劑。對野生型受體無作用。其可用作醫(yī)藥原料。生物活性EAI045是一種靶向特定耐藥性的EGFR突變體的變構(gòu)抑制劑。對野生型受體無作用。
EAI045有效抑制H1975細胞中EGFR(Y1173)的磷酸化(EC50=2nM),但在具有野生EGFR的HaCaT細胞(角質(zhì)形成細胞系)中無此效果。盡管EAI045對EGFR的突變體有抑制作用,但在H1975和H3255細胞中,盡管濃度達到了10μM,EAI也沒有抗增殖作用。EAI045能夠抑制EGFR(L858R和T790M)突變體,IC50為3nM。然而,它不能夠完全阻止具有EGFR(L858R/T790M)突變體的H1975細胞中EGFR的自身磷酸化。二聚作用有缺陷的/獨立的突變體對EAI045更敏感。因為EGFR的激酶激活需要形成二聚體,EAI045可能對EGFR異聚體的某一個亞基具有抑制活性。體內(nèi)研究在小鼠中進行的藥代動力學研究表明EAI045的血漿濃度為0.57μM,其半衰期為2.15小時。在給藥濃度為20mg/kg的情況下,其生物利用率為26%。當EAI045與另一阻止EGFR二聚的化合物cetuximab結(jié)合使用時,在具有EGFR(L858R/T790M)突變體驅(qū)動下的肺癌小鼠模型中,EAI045能顯著的減少腫瘤生長。單獨EAI045給藥的小鼠則沒有治療效果。EAI045與cetuximab結(jié)合使用還能在具有L858R/T790M/C797S突變的小鼠中誘導(dǎo)腫瘤體積縮小。說明EAI045和cetuximab具有協(xié)同作用。
成立日期 | 2017-11-29 (7年) | 注冊資本 | 1000萬 |
員工人數(shù) | 10-50人 | 年營業(yè)額 | ¥ 1000萬-5000萬 |
主營行業(yè) | 醫(yī)藥原料,醫(yī)藥中間體 | 經(jīng)營模式 | 貿(mào)易,工廠,定制,服務(wù) |
產(chǎn)品名稱 | 價格 | 公司名稱 | 報價日期 | |
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詢價 |
VIP5年
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上海澤葉生物科技有限公司
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2024-11-05 | |
¥800 |
武漢雙金精細化工有限公司
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2024-10-16 | ||
¥133 |
VIP12年
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上海陶術(shù)生物科技有限公司
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2024-09-14 | |
¥648.90 |
VIP1年
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上海阿拉丁生化科技股份有限公司
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2024-08-16 | |
詢價 |
廣州貝爾卡生物科技有限公司
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2024-03-04 | ||
¥550 |
武漢柏錦生物科技有限公司
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2023-05-18 | ||
詢價 |
匯聚化學(上海)有限公司
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2022-02-24 | ||
詢價 |
湖北雋賢生物科技有限公司
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2021-12-26 | ||
詢價 |
湖北紫櫻花化工有限公司
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2018-11-06 | ||
詢價 |
湖北紫櫻花化工責任有限公司
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2017-10-30 |