中文名稱：AZD3759
英文名稱：AZD3759
CAS號：1626387-80-1
分子式：C22H23ClFN5O3
分子量：459.90100
精確質(zhì)量：459.14700 PSA：79.82000 LogP：4.25800
外觀與性狀：白色或灰白色固體
熔點：192.4 °C(醇、酯), 193.3 °C (水)
水溶解性：溶于DMSO
含量：99%以上 醫(yī)藥級
AZD3759的入腦特性：具有非常高的被動滲透率（29.5x10-6 cmc），不是跨膜糖蛋白(Pgp)的底物，在免子、小鼠和猴子體內(nèi)的Kpuu,brain和 Kpuu,CSF > 0.5。
初步臨床結果：4名腦轉(zhuǎn)NSCLC病人，3名50mg*2每天，1名100mg*2每天，其中2名可評估病人中，1名穩(wěn)定，他們的腦脊髓液中藥物濃度為7.7nM和6nM，約等于AZD3759的pEGFR IC50。臨床中沒有發(fā)現(xiàn)劑量限制副作用。
公司自產(chǎn)品種有布格替尼,賽爾帕替尼LOXO-292，TAS6417,卡博替尼，佐利替尼AZD3759, 妥卡替尼，舒沃替尼dzd9008,莫博替尼TAK788, 己二酸他雷替尼AB-106, BDTX-189, 宗爾替尼BI-1810631，枸櫞酸托瑞米芬, BI-4142，枸櫞酸馬羅匹坦，恩氯米芬檸檬酸鹽，氯米芬檸檬酸鹽，RAD-140,BLU-451(LNG451)等產(chǎn)品以及相關中間體。
關鍵字： AZD3759 ;1626387-80-1;妥卡替尼;
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