替加環(huán)素是一種新型的廣譜活性的靜脈注射用抗生素,對(duì)有抗藥性的耐甲氧西林金黃色葡萄球菌也有活性,替加環(huán)素屬于四環(huán)素類,是米諾環(huán)素的衍生物,也是第1個(gè)上市的甘氨酸環(huán)素。替加環(huán)素是迄今為止抗菌譜最廣、日推薦應(yīng)用劑量最小的抗生素,它的出現(xiàn)無(wú)疑給抗感染治療帶來(lái)了新的希望,特別是針對(duì)某些多藥耐藥細(xì)菌將發(fā)揮出其他抗感染藥物不可替代的作用。美國(guó)食品藥品管理局(FDA)于2005年6月批準(zhǔn)上市的新藥。
作用機(jī)制
替加環(huán)素屬于新一類抗生素,是已知甘氨酰環(huán)素類抗生素的一個(gè)新類。甘氨酰環(huán)素類抗生素制劑是美滿霉素(米諾環(huán)素)的衍生物。四環(huán)素類藥物的作用機(jī)制是,與30S核糖體A位結(jié)合,阻止氨基酸轉(zhuǎn)運(yùn)RNA進(jìn)入核糖體,從而阻止了氨基酸殘基形成肽鏈。甘氨酰環(huán)素類與四環(huán)素類作用機(jī)制相似,但其親和力比后者強(qiáng)。甘氨酰環(huán)素類與核糖體A位的另一個(gè)區(qū)域直接相互作用。替加環(huán)素抑制肽鏈形成,影響細(xì)菌結(jié)構(gòu)形成及一些功能實(shí)現(xiàn),從而殺滅細(xì)菌或抑制細(xì)菌繁殖。
替加環(huán)素是一種新型的廣譜活性的靜脈注射用抗生素,對(duì)有抗藥性的耐甲氧西林金黃色葡萄球菌也有活性,替加環(huán)素屬于四環(huán)素類,是米諾環(huán)素的衍生物,也是第1個(gè)上市的甘氨酸環(huán)素。替加環(huán)素是迄今為止抗菌譜最廣、日推薦應(yīng)用劑量最小的抗生素,它的出現(xiàn)無(wú)疑給抗感染治療帶來(lái)了新的希望,特別是針對(duì)某些多藥耐藥細(xì)菌將發(fā)揮出其他抗感染藥物不可替代的作用。美國(guó)食品藥品管理局(FDA)于2005年6月批準(zhǔn)上市的新藥。
作用機(jī)制
替加環(huán)素屬于新一類抗生素,是已知甘氨酰環(huán)素類抗生素的一個(gè)新類。甘氨酰環(huán)素類抗生素制劑是美滿霉素(米諾環(huán)素)的衍生物。四環(huán)素類藥物的作用機(jī)制是,與30S核糖體A位結(jié)合,阻止氨基酸轉(zhuǎn)運(yùn)RNA進(jìn)入核糖體,從而阻止了氨基酸殘基形成肽鏈。甘氨酰環(huán)素類與四環(huán)素類作用機(jī)制相似,但其親和力比后者強(qiáng)。甘氨酰環(huán)素類與核糖體A位的另一個(gè)區(qū)域直接相互作用。替加環(huán)素抑制肽鏈形成,影響細(xì)菌結(jié)構(gòu)形成及一些功能實(shí)現(xiàn),從而殺滅細(xì)菌或抑制細(xì)菌繁殖。
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