鹽酸奈必洛爾功效信息：
1、Nebivolol是一種強(qiáng)效、選擇性的第三代β受體阻滯劑，阻滯β1受體的強(qiáng)度為β2受體的290倍，而比索洛爾為26倍，阿替洛爾為15倍，普奈洛爾為1.9倍。因此本品具有更高的選擇性，不會引起支氣管平滑肌和血管平滑肌收縮，無內(nèi)源性擬交感活性。
2、對心功能和血流動力學(xué)的影響：奈必洛爾無明顯負(fù)性肌力作用，相反，它對心功能有一定的保護(hù)作用，可降低心臟前負(fù)荷，而心臟后負(fù)荷無變化或略有下降。應(yīng)用奈必洛爾后可使心力衰竭患者射血分?jǐn)?shù)增加，而肺動脈壓和肺毛細(xì)血管壓無明顯變化。
3、對運(yùn)動耐量的影響：許多β受體阻滯劑可影響運(yùn)動耐量，而奈必洛爾對運(yùn)動耐量影響較小。奈比洛爾和阿替洛爾均能增加運(yùn)動時每搏輸出量，但奈必洛爾增加運(yùn)動時心輸出量，并顯著降低總外周血管阻力，而阿替洛爾無此作用。
4、擴(kuò)血管作用：奈必洛爾具有額外的擴(kuò)血管作用，這是其區(qū)別于其他β受體阻滯劑的一個顯著優(yōu)點(diǎn)。奈必洛爾的左旋體和右旋體均有擴(kuò)血管作用，但左旋體的擴(kuò)血管作用是血管內(nèi)皮依賴的，即主要通過加強(qiáng)一氧化氮的作用來發(fā)揮其擴(kuò)血管作用。奈必洛爾無腎上腺素能α受體阻滯作用，當(dāng)使用α受體激動劑苯福林后,它仍有擴(kuò)血管作用。
5、對代謝影響：奈必洛爾對代謝無明顯不利影響，對高血壓患者血糖無明顯影響，不引起血清總膽固醇、低密度脂蛋白膽固醇、極低密度脂蛋白膽固醇、高密度脂蛋白膽固醇及載脂蛋白A1和B明顯變化。奈必洛爾對腎臟血流動力學(xué)無明顯影響。
6、奈比洛爾可長期使用，在連續(xù)用3年仍能維持降壓療效，不會因藥物耐受性而引起療效降低。
高血壓是當(dāng)今世界最常見的心血管疾病之一。流行病學(xué)研究顯示，目前全球有高血壓患者6億人，高血壓患病率約為10%，歐美一些發(fā)達(dá)國家為20%。中國高血壓患病率約為12%，現(xiàn)有高血壓患者數(shù)超過1億人，且每年以300萬人的速度增長。
目前，心腦血管類藥物的銷售額占藥物銷售總額的百分比已經(jīng)由上世紀(jì)80年代的15%上升到目前的20%左右。而心血管疾病患者的人數(shù)增加正在推動這一市場的發(fā)展。據(jù)市場研究機(jī)構(gòu)Kalorama Information公司研究報告推測，到2008年將心血管市場將超過1000億美元大關(guān)。長年來，β受體阻滯劑被用于抗心肌缺血、抗心律失常和抗高血壓藥物。
近年來，β受體阻斷劑市場份額有所上升，根據(jù)醫(yī)院用藥數(shù)據(jù)顯示，2005年β受體阻斷劑的市場份額為4.61% ，2006年前3季度市場份額上升為5.06%。
