CS-2861
| 中文名稱 | CS-2861 |
|---|---|
| 中文同義詞 | BREPOCITINIB;化合物PF-06700841;((S)-2,2-二氟環(huán)丙基)(3-(2-((1甲基-1H-吡唑-4-基)氨基)嘧啶-4-基)-3,8-二氮雜雙環(huán)[3.2.1]辛烷-8-基)甲酮 |
| 英文名稱 | PF-06700841 tosylate |
| 英文同義詞 | PF-06700841 tosylate;((S)-2,2-difluorocyclopropyl)(3-(2-((1-methyl-1H-pyrazol-4-yl)amino)pyrimidin-4-yl)-3,8-diazabicyclo[3.2.1]octan-8-yl)methanone;PF 6700841;PF-06700841; PF 06700841; PF06700841; PF-6700841; PF 6700841; PF6700841; PF-06700841 TOSYLATE SALT;PF6700841;PF-6700841;CS-2861;((S)-2,2-difluorocyclopropyl)((1R,5S)-3-(2-((1-methyl-1H-pyrazol-4-yl)amino)pyrimidin-4-yl)-3,8-diazabicyclo[3.2.1]octan-8-yl)methanone |
| CAS號 | 1883299-62-4 |
| 分子式 | C18H21F2N7O |
| 分子量 | 389.4 |
| EINECS號 | |
| 相關類別 | 標準品;api |
| Mol文件 | 1883299-62-4.mol |
| 結構式 |  |
CS-2861 性質(zhì)
| 沸點 | 637.1±65.0 °C(Predicted) |
|---|---|
| 密度 | 1.63±0.1 g/cm3(Predicted) |
| 儲存條件 | room temp |
| 溶解度 | DMSO：78 mg/mL (200.31 mM)；乙醇：78 mg/mL (200.31 mM) |
| 形態(tài) | 粉末 |
| 酸度系數(shù)(pKa) | 7.28±0.10(Predicted) |
| 顏色 | 白色至米色 |
| 水溶解性 | Water: Insoluble |
PF-06700841 (PF-841)是一種有效的Tyk2和Jak1抑制劑，對Tyk2, Jak1和Jak2的IC50分別為23 nM, 17 nM和77 nM。
| Target | Value |
|
JAK1
(Cell-free assay) | 17 nM |
|
Tyk2
(Cell-free assay) | 23 nM |
|
JAK2
(Cell-free assay) | 77 nM |
在Sprague?Dawley大鼠中進行PF-06700841的藥代動力學研究，在靜脈注射1 mg/kg PF-06700841甲苯磺酸鹽或口服3 mg/kg PF-06700841甲苯磺酸鹽后，PF-06700841在體內(nèi)的血漿清除率為31 mL/min/kg，分布容積為2.0 L/kg，其口服生物利用度為83%。在口服3 mg/kg后，其Cmax為774 ng/mL，AUC∞為1340 ng·h/mL。PF-06700841的高口服生物利用度顯示其能具有高腸道吸收能力，這與它在體外的被動滲透活性和高可溶性相關。
安全信息
| 更新日期 | 產(chǎn)品編號 | 產(chǎn)品名稱 | CAS號 | 包裝 | 價格 |
|---|---|---|---|---|---|
| 2024/11/08 | S8804 | CS-2861 PF-06700841 | 1883299-62-4 | 5mg | 1122.44元 |
| 2024/11/08 | S8804 | CS-2861 PF-06700841 | 1883299-62-4 | 25mg | 3849.39元 |