4-(4-氰基-2-氟苯基)-2-嗎啉-5-(1H-1,2,4-三唑-5-基)噻吩-3-腈
| 中文名稱 | 4-(4-氰基-2-氟苯基)-2-嗎啉-5-(1H-1,2,4-三唑-5-基)噻吩-3-腈 |
|---|---|
| 中文同義詞 | 4-(4-氰基-2-氟苯基)-2-嗎啉-5-(1H-1,2,4-三唑-5-基)噻吩-3-腈;PI3K抑制劑(PF-4989216);化合物PF-4989216;4-(4-氰基-2-氟苯基)-2-嗎啉-5-(1H-1,2,4-三唑-5-基)噻吩-3-甲腈;化合物PF-4989216,10 MM DMSO 溶液 |
| 英文名稱 | PF-4989216 |
| 英文同義詞 | PF-4989216;4-(4-Cyano-2-fluorophenyl)-2-morpholino-5-(1H-1,2,4-triazol-5-yl)thiophene-3-carbonitrile;CS-1547;PF-4989216;PF 4989216;PF4989216;4-(4-cyano-2-fluorophenyl)-2-morpholin-4-yl-5-(1H-1,2,4-triazol-5-yl)thiophene-3-carbonitrile;3-Thiophenecarbonitrile, 4-(4-cyano-2-fluorophenyl)-2-(4-morpholinyl)-5-(1H-1,2,4-triazol-5-yl)-;Apoptosis,inhibit,Phosphoinositide 3-kinase,PF4989216,PF-4989216,PI3K,Inhibitor;PF-4989216, 10 mM in DMSO |
| CAS號 | 1276553-09-3 |
| 分子式 | C18H13FN6OS |
| 分子量 | 380.4 |
| EINECS號 | |
| 相關(guān)類別 | 細(xì)胞生物學(xué)試劑 |
| Mol文件 | 1276553-09-3.mol |
| 結(jié)構(gòu)式 |  |
4-(4-氰基-2-氟苯基)-2-嗎啉-5-(1H-1,2,4-三唑-5-基)噻吩-3-腈 性質(zhì)
| 儲存條件 | Store at -20°C |
|---|---|
| 溶解度 | 溶于二甲基亞砜 |
| 形態(tài) | 結(jié)晶固體 |
| 顏色 | 白色至米白色 |
PF-4989216 是一種有效的選擇性PI3K抑制劑，對p110α，p110β，p110γ，p110δ，和 VPS34的 IC50 分別為 2 nM，142 nM，65 nM，1 nM，和 110 nM。
| Target | Value |
|
p110δ
(Cell-free assay) | 1 nM |
|
p110α
(Cell-free assay) | 2 nM |
|
p110γ
(Cell-free assay) | 65 nM |
PF-4989216顯著抑制細(xì)胞活性，在含有PIK3CA突變體的SCLC細(xì)胞中，比如NCI-H69，NCI-H1048，和Lu99A細(xì)胞。PF-4989216，通過PI3K信號抑制阻斷SCLCs中細(xì)胞周期進程，并減少細(xì)胞轉(zhuǎn)化。在負(fù)荷PIK3CA突變體的SCLCs中，PF-4989216誘導(dǎo)BIM-介導(dǎo)的細(xì)胞凋亡。
在負(fù)荷NCI-H69或NCI-H1048異種移植物的SCID小鼠中，PF-4989216 (350 mg/kg, p.o.)抑制PI3K磷酸化信號，并誘導(dǎo)抗腫瘤活性。安全信息
| 更新日期 | 產(chǎn)品編號 | 產(chǎn)品名稱 | CAS號 | 包裝 | 價格 |
|---|---|---|---|---|---|
| 2024/11/08 | HY-13864 | 4-(4-氰基-2-氟苯基)-2-嗎啉-5-(1H-1,2,4-三唑-5-基)噻吩-3-腈 PF-4989216 | 1276553-09-3 | 5mg | 800元 |
| 2024/11/08 | HY-13864 | 4-(4-氰基-2-氟苯基)-2-嗎啉-5-(1H-1,2,4-三唑-5-基)噻吩-3-腈 PF-4989216 | 1276553-09-3 | 10mM * 1mLin DMSO | 880元 |