BI-3663
| 中文名稱 | BI-3663 |
|---|---|
| 中文同義詞 | 化合物 BI-3663 |
| 英文名稱 | BI 3663 |
| 英文同義詞 | BI 3663);BI-3663 (BI3663;Benzamide, 4-[[4-[(2,3-dihydro-3-oxo-1H-inden-4-yl)oxy]-5-(trifluoromethyl)-2-pyrimidinyl]amino]-N-[2-[2-[2-[3-[[2-(2,6-dioxo-3-piperidinyl)-2,3-dihydro-1,3-dioxo-1H-isoindol-4-yl]amino]-3-oxopropoxy]ethoxy]ethoxy]ethyl]-3-methoxy-;N-[2-(2,6-dioxopiperidin-3-yl)-1,3-dioxo-2,3-dihydro-1H-isoindol-4-yl]-3-{2-[2-(2-{[3-methoxy-4-({4-[(3-oxo-2,3-dihydro-1H-inden-4-yl)oxy]-5-(trifluoromethyl)pyrimidin-2-yl}amino)phenyl]formamido}ethoxy)ethoxy]ethoxy}propanamide |
| CAS號 | 2341740-84-7 |
| 分子式 | C44H42F3N7O12 |
| 分子量 | 917.84 |
| EINECS號 | |
| 相關類別 | |
| Mol文件 | 2341740-84-7.mol |
| 結構式 |  |
BI-3663 性質
| 密度 | 1.456±0.06 g/cm3(Predicted) |
|---|---|
| 儲存條件 | Store at -20°C |
| 溶解度 | DMSO：300 mg/mL（326.85 mM；需要超聲波） |
| 形態(tài) | 固體 |
| 酸度系數(shù)(pKa) | 10.69±0.40(Predicted) |
| 顏色 | 淺黃至黃色 |
BI-3663 是一種高度選擇性的 PTK2/FAK PROTAC (DC50=30 nM)，具有 E3 連接酶配體，能夠降解 PTK2，IC50 值為 18 nM。BI-3663 是一種由 PTK2/FAK 抑制劑 BI-4464 (HY-124625) 與 Pomalidomide (HY-10984) 衍生物通過 linker 產生的 PROTAC。能夠在低納摩爾濃度下誘導 PTK2 降解。具有抗腫瘤活性。
|
Cereblon
|
PTK2/FAK 18 nM (IC 50 ) |
BI-3663 potently degrades PTK2 in Hep3B2.1-7 cells, and A549 cells, with pDC 50 s of 7.6 and 7.9, respectively.
安全信息
| 更新日期 | 產品編號 | 產品名稱 | CAS號 | 包裝 | 價格 |
|---|---|---|---|---|---|
| 2024/11/08 | HY-111546 | BI 3663) BI-3663 | 2341740-84-7 | 1mg | 2400元 |
| 2024/11/08 | HY-111546 | BI-3663 | 10 mM * 1 mLin DMSO | 9890元 |