艾卡哚司他
| 中文名稱 | 艾卡哚司他 |
|---|---|
| 中文同義詞 | [C(Z)]-4-[[2-[(氨基磺?；?氨基]乙基]氨基]-N-(3-溴-4-氟苯基)-N'-羥基-1,2,5-惡二唑-3-甲脒;艾卡哚司他;(Z)-N-(3-溴-4-氟苯基)-N'-羥基-4-[[2-(氨磺?；被?乙基]氨基]-1,2,5-噁二唑-3-甲脒;艾卡哚司他 EPACADOSTAT;(Z)-N-(3-溴-4-氟苯基)-N'-羥基-4-((2-氨磺酰氨基)乙基)氨基)-1,2,5-惡二唑-3-甲脒;(Z)-N-(3-溴-4-氟苯基)-N'-羥基-4-((2-氨磺酰氨基)乙基)氨基)-1,2,5-惡二唑-3-甲脒 |
| 英文名稱 | Epacadostat (INCB024360) |
| 英文同義詞 | (Z)-N-(3-bromo-4-fluorophenyl)-N'-hydroxy-4-((2-(sulfamoylamino)ethyl)amino)-1,2,5-oxadiazole-3-carboximidamide;Epacadostat (INCB24360, INCB024360);N-(3-Bromo-4-fluoro-phenyl)-N'-hydroxy-4-[2-(sulfamoylamino)ethylamino]-1,2,5-oxadiazole-3-carboxamidine;INCN024360;(Z)-N-(3-bromo-4-fluorophenyl)-N'-hydroxy-4-[2-(sulfamoylamino)ethylamino]-1,2,5-oxadiazole-3-carboxamidine;Epacadostat(INCN024360);INCB-24360(INCB-024360);Epacadostat(INCB024360) |
| CAS號 | 1204669-58-8 |
| 分子式 | C11H13BrFN7O4S |
| 分子量 | 438.23 |
| EINECS號 | |
| 相關(guān)類別 | 科研原料 |
| Mol文件 | 1204669-58-8.mol |
| 結(jié)構(gòu)式 |  |
艾卡哚司他 性質(zhì)
| 熔點 | 159 - 161°C |
|---|---|
| 沸點 | 700.9±70.0 °C(Predicted) |
| 密度 | 2.01±0.1 g/cm3(Predicted) |
| 儲存條件 | -20°C |
| 溶解度 | 溶于 DMSO（至少 25 mg/ml） |
| 形態(tài) | 固體 |
| 酸度系數(shù)(pKa) | 7.65±0.69(Predicted) |
| 顏色 | 白色 |
| 穩(wěn)定性 | 可在-20°C的DMSO中的溶液下儲存長達3個月。 |
Epacadostat (INCB024360)是一種有效的選擇性吲哚胺 2,3-雙加氧酶(IDO1)抑制劑，IC50為 10 nM。它對IDO1的選擇性高于其他相關(guān)酶如IDO2或TDO。艾卡哚司他INCB-24360在分析化學(xué)中可用于含量測定、鑒定、藥理實驗等。Epacadostat (INCB024360)是一種有效的選擇性吲哚胺 2,3-雙加氧酶(IDO1)抑制劑，IC50為 10 nM。它對IDO1的選擇性高于其他相關(guān)酶如IDO2或TDO。
| Target | Value |
|
IDO1
(immune cells) | 10 nM |
在IFN-γ-處理的人HeLa細胞中，INCB024360有效抑制犬尿素產(chǎn)生。INCB024360也會促進T和自然殺傷(NK)細胞的生長，增加IFN-γ產(chǎn)生，并減少轉(zhuǎn)化為調(diào)節(jié)性T (T(reg))-樣細胞。
INCB024360 (100 mg/kg, p.o.)，通過IDO1抑制，在免疫活性小鼠中抑制kyn產(chǎn)生和腫瘤生長，但是在免疫缺陷小鼠中無效。在負荷CT26結(jié)腸癌的小鼠中，INCB024360 (100 mg/kg, p.o.)通過減少犬尿素也會抑制表達IDO腫瘤的生長。安全信息
| 更新日期 | 產(chǎn)品編號 | 產(chǎn)品名稱 | CAS號 | 包裝 | 價格 |
|---|---|---|---|---|---|
| 2024/08/19 | HY-15689 | 艾卡哚司他 Epacadostat | 1204669-58-8 | 5mg | 500元 |
| 2024/08/19 | HY-15689 | 艾卡哚司他 Epacadostat | 1204669-58-8 | 10mM * 1mLin DMSO | 550元 |