毛殼素是最早分離自毛殼屬真菌的一種天然代謝產(chǎn)物，屬表硫代二酮吡嗪復合物，因其具有特殊的生物活性而受到重視。研究表明，毛殼素是真核細胞組蛋白甲基轉(zhuǎn)移酶Ｓｕ（ＶＡＲ）3-9和G9a的特異性抑制劑，可改變細胞染色質(zhì)結(jié)構，影響細胞的表觀遺傳學調(diào)控，從而改變細胞一些重要基因的表達。毛殼素是一種組蛋白第9位賴氨酸三甲基化(H3K9-Me3)轉(zhuǎn)移轉(zhuǎn)移酶SU(VAR)3-9的特異性抑制劑，可以通過調(diào)控組蛋白的甲基化來調(diào)控基因的轉(zhuǎn)錄和表達。在一些腫瘤細胞中，毛殼素可影響若干與腫瘤生長密切相關基因的表達，因此在腫瘤治療方面有潛在臨床價值。毛殼素在制備預防和治療糖尿病藥物中的應用。實驗結(jié)果表明，毛殼素有效可糾正糖代謝紊亂，降低血糖，改善胰島B細胞功能，改善胰島素抵抗，增強免疫功能，且實驗結(jié)果表明，毛殼素能有效降低血清總膽固醇、甘油三酯、血清游離脂肪酸及尿微量白蛋白，具有很好抗脂質(zhì)過氧化作用，并能提高谷丙轉(zhuǎn)氨酶的活性，且毛殼素也具有很好的改善血流變，阻止或延緩動脈粥樣硬化的作用，能夠用于防治糖尿病心血管病變，如防治糖尿病合并心臟病。并且實驗過程中，未見有明顯不良反應，有望開發(fā)成新一代安全有效，防治糖尿病的新藥。Chaetocin，一類來自毛殼菌屬的天然產(chǎn)物，是一類 histone methyltransferase 抑制劑，其對dSU(VAR)3-9，小鼠G9a和粗糙鏈孢霉 DIM5的IC50分別為0.8 μM, 2.5 μM和3 μM。Chaetocin是一種抗癌藥物并是 thioredoxin reductase (TrxR) 的抑制劑。

Target	Value
dSU(VAR)3-9 ()	0.8 μM
mouse G9a ()	2.5 μM
Neurospora crassa DIM5 ()	3 μM

在果蠅組織培養(yǎng)細胞SL-2中，Chaetocin抑制了SU(VAR)3-9活性以及H3的Lys9位點雙甲基化的數(shù)目，同時抑制了細胞的生長。 在HepG2，Hep3B和Huh7人源肝癌細胞中，Chaetocin 抑制了HIF-1介導的缺氧反應。 Chaetocin還有效的抑制了許多腫瘤細胞的增殖以及克隆體形成其IC50為2-10 nM。

在移植有Hepa 1c1c-7腫瘤小鼠模型中，Chaetocin (0.25 mg/kg, i.p.)通過下調(diào)HIF-1[alpha]介導的血管生成抑制了腫瘤的生長。 在移植有SKOV3腫瘤小鼠模型中，chaetocin（0.25 mg/kg, i.p.）顯著的延緩了腫瘤生長并產(chǎn)生了很小的毒性。