SABUTOCLAX
| 中文名稱 | SABUTOCLAX |
|---|---|
| 中文同義詞 | SABUTOCLAX游離;(1R)-1,1',6,6',7,7'-六羥基-3,3'-二甲基-N5,N5'-雙((2R)-2-苯基丙基)-[2,2'-[聯(lián)萘]-5,5'-二甲酰胺;(1R)-1,1',6,6',7,7'-六羥基-3,3'-二甲基-N5,N5'-雙((2R)-2-苯基丙基)-[2,2'-[聯(lián)萘]-5,5'-二甲酰胺;PERFEMIKER]SABUTOCLAX,99% |
| 英文名稱 | BI-97C1 |
| 英文同義詞 | BI-97C1;Sabutoclax;(1R)-1,1',6,6',7,7'-Hexahydroxy-3,3'-dimethyl-N5,N5'-bis[(2R)-2-phenylpropyl]-[2,2'-binaphthalene]-5,5'-dicarboxamide;[2,2'-Binaphthalene]-5,5'-dicarboxamide, 1,1',6,6',7,7'-hexahydroxy-3,3'-dimethyl-N5,N5'-bis[(2R)-2-phenylpropyl]-, (1R);BI-97C1;SABUTOCLAX;BI-97C1 USP/EP/BP;Sabutoclax(BI-97Cl);(1R)-1,1',6,6',7,7'-Hexahydroxy-3,3'-dimethyl-N5,N5'-bis((2R)-2-phenylpropyl)-[2,2'-binaphthalene]-5,5'-dicarboxamide |
| CAS號(hào) | 1228108-65-3 |
| 分子式 | C42H40N2O8 |
| 分子量 | 700.78 |
| EINECS號(hào) | |
| 相關(guān)類別 | 細(xì)胞信號(hào)通路抑制劑;小分子抑制劑，天然產(chǎn)物;Inhibitors |
| Mol文件 | 1228108-65-3.mol |
| 結(jié)構(gòu)式 |  |
SABUTOCLAX 性質(zhì)
| 熔點(diǎn) | >130°C (dec.) |
|---|---|
| 沸點(diǎn) | 905.9±65.0 °C(Predicted) |
| 密度 | 1.358±0.06 g/cm3(Predicted) |
| 儲(chǔ)存條件 | -20°C Freezer |
| 溶解度 | DMSO（微溶）、乙酸乙酯（微溶）、甲醇（微溶） |
| 形態(tài) | 固體 |
| 酸度系數(shù)(pKa) | 7.35±0.50(Predicted) |
| 顏色 | 淺棕色至棕色 |
Sabutoclax是一種pan-Bcl-2抑制劑，作用于Bcl-xL， Bcl-2， Mcl-1和Bfl-1，IC50分別為0.31 μM， 0.32 μM， 0.20 μM和0.62 μM。BI-97C1有效抑制人類前列腺癌，肺癌，和淋巴瘤細(xì)胞系生長(zhǎng)，EC50值分別為0.13, 0.56, 和 0.049 μM,對(duì)bax-/-bak-/- 細(xì)胞幾乎沒(méi)有細(xì)胞毒性。說(shuō)明使用mda-7/IL-24和BI-97C1的聯(lián)合治療方案，可誘導(dǎo)自噬，這有利于細(xì)胞凋亡，相應(yīng)地上調(diào)NOXA，使Bim累積，并激活Bax和Bak。BI-97C1有效作用于脾B細(xì)胞過(guò)度表達(dá)Bcl-2的轉(zhuǎn)基因小鼠，并對(duì)前列腺癌小鼠移植瘤模型具有強(qiáng)效的抗腫瘤效果。 Ad.5/3-mda-7 和 BI-97C1處理裸鼠和Hi-myc轉(zhuǎn)基因小鼠，顯著抑制人類PC移植瘤和自發(fā)誘導(dǎo)的PC的生長(zhǎng)。處理PC移植瘤 和Hi-myc小鼠的前列腺，抑制腫瘤生長(zhǎng)，與TUNEL染色增加和Ki-67表達(dá)降低相關(guān)。Sabutoclax (BI-97C1) 是一種pan-Bcl-2抑制劑，作用于Bcl-xL， Bcl-2， Mcl-1和Bfl-1，IC50分別為0.31 μM， 0.32 μM， 0.20 μM和0.62 μM。
| Target | Value |
|
Mcl-1
(Cell-free assay) | 0.20 μM |
|
Bcl-xL
(Cell-free assay) | 0.31 μM |
|
Bcl-2
(Cell-free assay) | 0.32 μM |
|
Bfl-1
(Cell-free assay) | 0.62 μM |
BI-97C1有效抑制人類前列腺癌，肺癌，和淋巴瘤細(xì)胞系生長(zhǎng)，EC50值分別為0.13, 0.56, 和 0.049 μM,對(duì)bax說(shuō)明使用mda-7/IL-24和BI-97C1的聯(lián)合治療方案，可誘導(dǎo)自噬，這有利于細(xì)胞凋亡，相應(yīng)地上調(diào)NOXA，使Bim累積，并激活Bax和Bak。
BI-97C1有效作用于脾B細(xì)胞過(guò)度表達(dá)Bcl-2的轉(zhuǎn)基因小鼠，并對(duì)前列腺癌小鼠移植瘤模型具有強(qiáng)效的抗腫瘤效果。 Ad.5/3-mda-7 和 BI-97C1處理裸鼠和Hi-myc轉(zhuǎn)基因小鼠，顯著抑制人類PC移植瘤和自發(fā)誘導(dǎo)的PC的生長(zhǎng)。處理PC移植瘤 和Hi-myc小鼠的前列腺，抑制腫瘤生長(zhǎng)，與TUNEL染色增加和Ki-67表達(dá)降低相關(guān)。安全信息
| 更新日期 | 產(chǎn)品編號(hào) | 產(chǎn)品名稱 | CAS號(hào) | 包裝 | 價(jià)格 |
|---|---|---|---|---|---|
| 2024/11/08 | S8061 | SABUTOCLAX Sabutoclax | 1228108-65-3 | 5mg | 1728.07元 |
| 2024/11/08 | HY-15191 | Sabutoclax | 1 mg | 1650元 |