VR23
| 中文名稱 | VR23 |
|---|---|
| 中文同義詞 | 7-氯-4-[4-[(2,4-二硝基苯基)磺?；鵠-1-哌嗪基]喹啉;7-氯-4-(4-((2,4-二硝基苯基)磺?；?哌嗪-1-基)喹啉;化合物JZL184 |
| 英文名稱 | VR23 |
| 英文同義詞 | VR23;7-Chloro-4-[4-[(2,4-dinitrophenyl)sulfonyl]-1-piperazinyl]quinoline;VR23(VR-23);7-chloro-4-(4-((2,4-dinitrophenyl)sulfonyl)piperazin-1-yl)quinoline;CS-1579;Quinoline, 7-chloro-4-[4-[(2,4-dinitrophenyl)sulfonyl]-1-piperazinyl]-;VR23 >=98% (HPLC) |
| CAS號(hào) | 1624602-30-7 |
| 分子式 | C19H16ClN5O6S |
| 分子量 | 477.88 |
| EINECS號(hào) | |
| 相關(guān)類別 | |
| Mol文件 | 1624602-30-7.mol |
| 結(jié)構(gòu)式 |  |
VR23 性質(zhì)
| 儲(chǔ)存條件 | Store at -20°C |
|---|---|
| 溶解度 | 不溶于乙醇；不溶于水； ≥45.55 mg/mL，溶于 DMSO |
| 形態(tài) | 粉末 |
| 顏色 | 淺黃至黃色 |
VR23是一種有效的proteasome抑制劑，作用于胰蛋白酶樣蛋白酶體，糜蛋白酶樣蛋白酶體，和胱天蛋白酶樣蛋白酶體的IC50分別為 1 nM，50-100 nM，和 3 μM。
| Target | Value |
|
Trypsin-like proteasomes
(in Hela cells) | 1 nM |
|
Chymotrypsin-like proteasomes
(in Hela cells) | 100 nM |
|
Caspase-like proteasomes
(in Hela cells) | 3 μM |
在HeLa細(xì)胞中，VR23誘導(dǎo)泛素化蛋白質(zhì)積累。在RPMI 8226和KAS 6細(xì)胞中，VR23抑制細(xì)胞生長(zhǎng)，IC50分別為2.94和1.46 μM。VR23對(duì)bortezomib (BTZ)-敏感的和耐藥的RPMI 8226 與ANBL6細(xì)胞同樣有效。在上述細(xì)胞中，與bortezomib結(jié)合使用時(shí)，VR23對(duì)細(xì)胞生長(zhǎng)抑制表現(xiàn)出協(xié)同作用。此外，VR23通過引起泛素化細(xì)胞周期素E積累選擇性誘導(dǎo)癌細(xì)胞凋亡。
在接種MDA-MB-231轉(zhuǎn)移性乳腺癌細(xì)胞的ATH490無胸腺小鼠中，VR23 (30mg/kg, i.p.)表現(xiàn)出有效的抗腫瘤和抗血管生成活性。在小鼠中，VR23也會(huì)減少紫杉醇引起的副作用。安全信息
| 更新日期 | 產(chǎn)品編號(hào) | 產(chǎn)品名稱 | CAS號(hào) | 包裝 | 價(jià)格 |
|---|---|---|---|---|---|
| 2024/11/08 | HY-18741 | VR23 VR23 | 1624602-30-7 | 5mg | 550元 |
| 2024/11/08 | HY-18741 | VR23 | 10 mM * 1 mLin DMSO | 605元 |