五味子酯乙為木蘭科五味子屬植物中的常見(jiàn)木脂素成分之一，2010版中國(guó)藥典所收入的五味子屬品種為五味子（北五味子）及南五味子（華中五味子）。具有保肝，降低谷丙轉(zhuǎn)氨酶等活性。
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天然產(chǎn)物結(jié)構(gòu)類型：木脂素類
密度：1.28±0.1g/cm3（預(yù)測(cè)）
沸點(diǎn)：638.6±55.0°C（預(yù)測(cè)）
熔點(diǎn)：97～99°C
pKa:13.54±0.60（預(yù)測(cè)）五味子酯乙主要來(lái)源于木蘭科五味子屬植物。該屬植物全世界約有25種，主要分布于東亞，少數(shù)分布于美洲東南部。我國(guó)是本屬植物分布的中心，我國(guó)有五味子屬植物18種，其中藥用的約13種。中國(guó)藥典收載五味子（北五味子Schisandra chinensis (Turcz.)Baill.）及南五味子（華中五味子Schisandra sphenanthera Rehd.etWils）。藥用部位為干燥成熟果實(shí)。秋季果實(shí)成熟時(shí)采摘，曬干，除去果梗和雜質(zhì)。
五味子生長(zhǎng)于山地雜木林中，分布于遼寧、吉林、黑龍江、內(nèi)蒙古、北京、河北各地區(qū)。華中五味子生于較濕的闊葉林或灌木叢中，主要分布于陜西、河南、甘肅，以及湖南、湖北、浙江、四川、云南、江蘇。

圖1為五味子植物及藥材。五味子中的化學(xué)成分主要有木脂素、揮發(fā)油、多糖、有機(jī)酸等成分，其中又以木脂素類成分為主要活性成分。

揮發(fā)性成分
果實(shí)含揮發(fā)油約3%。含有α-蒎烯(2-pinene)、β-蒎烯(β-pinene)、月桂烯(myrcene)、檸檬烯(limonene)、α-萜品烯(α-lerpinene)、r-萜品烯(r-terpinene)、百里酚甲醚(thymolmethylether)、芳樟醇(linalool)等。

木脂素類
國(guó)內(nèi)外從五味子科植物中分離出約200個(gè)成分，其中150多個(gè)為木脂素。五味子含五味子醇(Schisandrol)、五味子素即五味子醇甲(Schizandrin)、五味子醇乙即戈米辛(Aomisin)A、五味子甲素即去氧五味子素(Aeoxyschizandrin)、五味子乙素即r-五味子素(r-Schizandrin)、五味子丙素即偽r-五味子素(Pseudo-r-Schizandrin)，亦含五味子酚(Schisanhenol)、五味子酯甲(SchisantherinA)、五味子酯乙等。
華中五味子主要含五味子酯甲、五味子酯乙及五味子甲素，少數(shù)地區(qū)的品種含少量五味子醇甲及五味子醇乙，還有去氧五味子素(deoxyschizandrin)、新五味子素(neoschisan-drin)、五味子醇(schizandrol)、戈米辛(gomisin)等。

有機(jī)酸類
枸櫞酸、檸檬酸、蘋果酸、酒石酸、琥珀酸、原兒茶酸等。

苷類
有麝香草酚5-O-β-D-吡喃葡萄糖苷、山柰酚、3-O-β-蕓香糖苷。

其他
有甾醇、樹脂、維生素、鞣質(zhì)、葉綠素、少量糖類等。

一、五味子中木脂素含量影響因素
1.品種的選擇：不同品種五味子中總木脂素含量相差較大，以北五味子含量最高。
2.產(chǎn)地的選擇：不同產(chǎn)地北五味子及南五味子種子中木脂素的含量差別較大，北五味子以山西產(chǎn)含量最高，醇甲量達(dá)9.87%，木脂素總和達(dá)22.7%，木脂素的含量除金山、興山、翼梗五味子含量較低外，其它品種均在2%以上。南五味子以肅康縣、湖北某地含量較高。
3.采收時(shí)間的選擇：五味子通常在8～9月份果實(shí)成熟后鮮紅色至紫紅色時(shí)采收。不同生長(zhǎng)期的五味子中木脂素含量有差異。全年中以5～7月含木脂素較高，僅從含量的角度考慮，采收期以7月份為宜，但綜合考慮果實(shí)生物量和有效成分含量，通常在9～10月份(霜降后)采收。
4.替代部位的采收：五味子莖中總木脂素及3個(gè)有效成分的含量均以7月份最高，所以7月份作為五味子莖的最佳采收期。
二、南北五味子中五味子酯乙含量差異
采用UPLC/Q-TOF-MS法分析五味子提取物中的木脂素成分。在正離子模式下，利用木脂類成分質(zhì)譜行為的異同，分別對(duì)南五味子和北五味子木脂素成分進(jìn)行了比較分析，發(fā)現(xiàn)南五味子與北五味子具有某些相同的化學(xué)成分，即五味子醇甲、五味子醇乙、五味子酯甲、五味子酯乙、五味子酯丙、五味子酯丁、五味子甲素，但是含量差異較大，北五味子中的醇甲、醇乙、酯丁含量較高，而南五味子中酯甲、酯乙、酯丙、甲素的含量。說(shuō)明：2010版《中國(guó)藥典》五味子及南五味子中的“含量測(cè)定”項(xiàng)成分指標(biāo)分別為五味子醇甲及五味子酯甲，未涉及五味子酯乙的含量測(cè)定。
五味子提取物中木脂素類的分析采用分光光度法。
標(biāo)準(zhǔn)曲線的制備：精密稱取五味子乙素對(duì)照品30mg于5ml容量瓶中，加氯仿溶解并定容至刻度，放于冰箱備用，用微量注射器分別吸取標(biāo)準(zhǔn)溶液2、4、6、8、10、12、14、16μl注于10ml試管中，同時(shí)一試管用16μl氯仿作空白，水浴揮干氯仿，加入10%變色酸水溶液0.5ml，濃硫酸3.0ml，蒸餾水1.5ml，小心混勻，沸水浴上加熱30分鐘，取出放冷，紫外分光光度計(jì)在570nm處測(cè)定吸光度。以吸光度值為縱坐標(biāo)，五味子乙素的量(μg)為橫坐標(biāo)繪制標(biāo)準(zhǔn)工作曲線或計(jì)算回歸方程。
樣品的測(cè)定：精密稱取提取物0.1500g，置10ml容量瓶中，加95%的乙醇8ml超聲溶解，放冷定容，準(zhǔn)確吸取以上乙醇溶液1ml，拌入1g硅膠，揮干乙醇，將硅膠裝入一柱底預(yù)先塞好脫脂棉的小層離柱中，用氯仿洗至10ml容量瓶中并至刻度，準(zhǔn)確吸取以上氯仿洗脫液0.5ml于10ml試管中，蒸去氯仿，同標(biāo)準(zhǔn)曲線項(xiàng)下自“加入10%變色酸水溶液0.5ml…”依法操作。在標(biāo)準(zhǔn)曲線上查出該吸光度值對(duì)應(yīng)的微克數(shù)或根據(jù)回歸方程計(jì)算。
注：本方法的原理是五味子提取物中的五味子醇乙、五味子酯乙、五味子乙素、丙素等化學(xué)結(jié)構(gòu)中均含有亞甲二氧基，在濃硫酸存在下可使亞甲二氧基水解放出甲醛，放出的甲醛再與變色酸作用產(chǎn)生紫紅色，在570nm波長(zhǎng)處有最大吸收。1、對(duì)肝臟的保護(hù)作用
五味子提取物及其制劑能促進(jìn)肝糖元異生，又能促進(jìn)肝糖元分解，并使腦、肝、肌肉中果糖的葡萄糖磷酸化過(guò)程加強(qiáng)；其乙醇提取物能明顯降低血清谷丙轉(zhuǎn)氨酶，對(duì)四氯化碳引起的肝臟損傷具有保護(hù)作用。五味子的木脂素成分均具有不同程度的保肝降酶作用，是目前市場(chǎng)上多種保肝降酶中成藥的主要成分。
2、對(duì)消化道潰瘍作用
五味子提取物有較好的抑制胃潰病的作用，對(duì)無(wú)水乙醇引起的胃粘膜損傷亦有預(yù)防作用。
3、對(duì)心血管系統(tǒng)的作用
五味子含有多種有效成分，可減少氧自由基對(duì)心肌細(xì)胞的損傷，抑制中性粒細(xì)胞的浸潤(rùn)，對(duì)心肌缺血再灌注損傷起到保護(hù)作用；還可舒張血管，降低血壓，調(diào)節(jié)心肌細(xì)胞能量代謝，降低心肌收縮力，降低血脂，并產(chǎn)生抗血小板聚集作用。
4、對(duì)中樞神經(jīng)系統(tǒng)的作用
五味子對(duì)中樞神經(jīng)系統(tǒng)的影響多方面，包括鎮(zhèn)靜催眠作用、抗驚厥作用、益智作用等。
5、對(duì)泌尿生殖系統(tǒng)的作用
五味子具有滋腎的功效，其中五味子乙素對(duì)亞慢性染鎘致大鼠腎氧化損傷具有很大的促進(jìn)作用。
6、抗腫瘤作用
采用MTT法測(cè)定總木脂素對(duì)人乳腺癌細(xì)胞系MCF-7、肝癌細(xì)胞系HepG2和人食管癌細(xì)胞系9706的體外抗腫瘤作用，通過(guò)體外腫瘤細(xì)胞抑制性實(shí)驗(yàn)發(fā)現(xiàn)，五味子總木脂素具有一定的體外抗腫瘤活性。
7、抗氧化作用
五味子中的多種木脂素成分具有顯著的抗氧化作用，五味子及所含多種木脂素類化合物在動(dòng)物體內(nèi)具有抑制和清除多種自由基、增強(qiáng)其體內(nèi)SOD等抗氧化劑活性的作用。
8、其他作用
抑菌作用、腎臟保護(hù)作用、抗過(guò)敏作用、促進(jìn)糖代謝作用、利膽作用、加強(qiáng)子宮收縮作用、增強(qiáng)眼耳和皮膚功能等。五味子酯乙有降低血清谷丙轉(zhuǎn)氨酶作用。小鼠每天口服50mg/kg，測(cè)定肝谷丙轉(zhuǎn)氨酶活力為4.7，而對(duì)照組為116，明顯下降。對(duì)小鼠因四氯化碳和硫代乙酰胺中毒的SgPT升高，有較強(qiáng)的降低作用。100mg/kg劑量時(shí)能延長(zhǎng)小鼠巴比妥鈉的睡眠時(shí)間，腹腔注射的作用較灌胃者強(qiáng)。1.治療神經(jīng)衰弱和神經(jīng)官能癥。
2.治療急性慢性肝炎和精神類藥物引起的轉(zhuǎn)氨酶升高，以及肝硬化。
3.治療慢性支氣管炎、肺氣腫，咳嗽、氣急。
4.治療病后體虛、疲勞、乏力、心慌、汗多等癥狀。