局所麻酔薬
局所麻酔薬は神経インパルスの発生と伝導(dǎo)を局部的に抑制する薬物である。この種類の薬物の化學(xué)構(gòu)造と局所麻酔作用と密接な関係があれば,その化學(xué)構(gòu)造は以下の三つの構(gòu)成部分を有する必要がある:○1芳香族環(huán);○2中間部,エステル型(例えばプロカイン)があれば,アミド型(例えばリドカイン)もある;○3アミン基部分,その中で第三級アミンが多く,第二級アミンが少ない。局所麻酔薬が神経幹へのの影響はまず感覚神経を抑制し、そして運動神経のインパルスと伝導(dǎo)を抑制し,その作用は可逆的である。それが感覚機能を喪失させる順序はまず痛覚で,次に溫覚で,最後に觸覚と圧覚である。局所麻酔作用は薬物がナトリウムイオンの流れを阻止することにより,神経細胞膜が脫分極を生成することができず,活動電位を生成することもできず,神経インパルスの伝導(dǎo)が制止される。局所麻酔薬は解離型をもって膜の內(nèi)側(cè)で作用を果たし,それらは有機アルカリ類に屬するため,アルカリ性環(huán)境での脂溶性が高く,細胞膜を通過して膜の內(nèi)側(cè)に達する能力が強く,それに対して,酸性環(huán)境で(例えば炎癥狀態(tài)下)それらは膜を通過する能力が低く,麻酔効果を弱める。局所麻酔の作用機序はまだ不明であり,現(xiàn)在でそれはカルシウムイオンと神経繊維細胞膜內(nèi)のリン脂質(zhì)を爭うことにより,強固な局所麻酔薬とリン脂質(zhì)の混合物を形成し,リン脂質(zhì)のカルシウムイオンを搬送する役割を損ない,そのためカルシウムイオンの流れを阻害する。
局所麻酔薬は吸収された後に中樞神経系に対して興奮作用を発生させ且つ心臓血管系に対して抑制作用を発生させる。前者は痙攣を示し,そして球麻痺、及び呼吸不全を引き起こす;後者は心筋抑制と血管拡張を示し,重癥例では心血管虛脫及び死亡を引き起こす。そのため,局所麻酔薬を使用する場合に薬物が血液に吸い込んだということの発生を防止し又は低減する。
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