| 性狀 |
白色至微黃色結晶性粉末，無臭或略臭，幾不溶于乙醇、乙醚或水。熔點170℃(分解)。UV最大吸收(Ph=7磷酸緩沖液)：223，186ran(ε17400，19700)。pKa9.70，
頭孢地尼鈉((3efdinir Sodium)：C14H12N5O5S2Na。熔點220℃(分解)。 |
| 所屬類別 |
| 藥物: 抗生素: β-內酰胺類抗生素 |
| 用途與作用 |
| 臨床上對1431例各種細菌引起的感染的總有效率為81.8%，對革蘭陽性和陰性菌均具優(yōu)良的抗菌作用。用于傳染性膿皰病、丹毒、皮下膿腫、乳腺炎、外傷及手術后表面感染、咽喉炎、急性支氣管炎、肺炎、扁桃炎、淋菌性尿道炎、子宮內感染等。 |
| 合成工藝與制法 |
| 以7-ACA為原料，對7位氨基和2位羧基保護后，再與三苯基磷反應得磷化物，它在堿性條件下與甲醛進行Wittig反應得3位的乙烯基衍生物(I)。用鹽酸處理使7位的氨基游離而得化合物(Ⅱ)。在N-三甲基硅基乙酰胺存在下，化合物(Ⅱ)和4-溴乙酰乙酰溴在乙酸乙酯中，于-10℃下反應1h，得酰化產物(Ⅲ)，收率88％?；衔?Ⅲ)在二氯甲烷和乙酸中，用亞硝酸鈉水溶液在-5℃亞硝化30min，再加入尿素破壞過量的亞硝酸鈉，得到定量收率的羥胺化合物(Ⅳ)?；衔?Ⅳ)在N，N-二甲基乙酰胺中，和硫脲于5℃反應1h，環(huán)合得到化合物(V)。粗品化合物(V)在苯甲醚中，和三氟乙酸在5℃下反應1h，然后用水重結晶，即得頭孢地尼，收率45％[以化合物(Ⅳ)計]。$S001$S |