性狀 |
從異丙醇-戊烷結(jié)晶,熔點(diǎn)83~84℃。 鹽酸奈法唑酮(Nefazodone Hydrochloride):C25H32C1N5O2?HCl。[82752-99-6]。從異丙醇中緩慢冷卻,得到多晶型的結(jié)晶,熔點(diǎn)186.0~187.0℃;快速冷卻,得到多晶型的結(jié)晶,熔點(diǎn)181.0~182.0℃。也有報(bào)道從乙醇結(jié)晶,熔點(diǎn)175~177℃。 |
所屬類別 |
藥物: 中樞神經(jīng)系統(tǒng)用藥: 精神病治療藥 |
用途與作用 |
抗抑郁劑。為苯基哌嗪類衍生物,對(duì)5-HT具有雙重作用。 |
合成工藝與制法 |
化合物(I)和1-溴-3-氯丙烷反應(yīng),N-烷化得到化合物(Ⅱ),收率66%。(Ⅱ)用肼處理,得到92%收率的化合物(Ⅲ)。(Ⅲ)和(硫代丙酰氨基)甲酸乙酯在乙醇中反應(yīng),生成三唑(Ⅳ),收率72%。(Ⅳ)在氫氧化鈉作用下,用苯氧基乙基溴進(jìn)行N-烷化反應(yīng),得到奈法唑酮,收率53%。$S001$S |