性狀 |
橙紅色粉末。溶于乙醇、乙酸乙酯、氯仿或甲苯,不溶于水。熔點200-205℃(分解)。UV最大吸收:232,260,292,320,370,450nm(E1cm1%489,339,295,216,119,159)。急性毒性LD50大鼠(mg/kg):>2000口服。 |
所屬類別 |
藥物: 抗生素: 利福霉素類抗生素 |
用途與作用 |
腸道抗生素,作用強,抗菌譜廣。用于革蘭陽性和陰性菌、需氧及厭氧細菌所致的急、慢性腸道感染、腹瀉綜合癥、腸道菌群改變所致腹瀉、術前及術后腸道預防用藥、血氨過多、門靜脈系統(tǒng)腦炎、肝昏迷等。 |
合成工藝與制法 |
以3-溴利福霉素S為原料。1mmol 3-溴利福霉素S和2mmol 2-氨基-4-甲基吡啶在20ml氯仿中,在室溫(20~25℃)下攪拌2h。加入5ml氯仿,用30ml 0.1mol/L鹽酸洗2次,再用水洗2次,無水硫酸鈉干燥。過濾,濃縮,剩余物溶于20ml甲醇,加入3ml 25%L-(+)-抗壞血酸水溶液,在室溫下攪拌15min。加入50ml氯仿,水洗,無水硫酸鈉干燥,過濾,濃縮。剩余物用40g硅膠柱層析,用氯仿-甲醇(95:5~90:10)洗脫。用乙醇-水重結晶,得利福昔明,收率85%。$S001$S |