性狀 |
從乙醇得結(jié)晶,熔點12l~122℃。急性毒性LD50大鼠,小鼠(mg/kg):約4500,>5000口服。 |
所屬類別 |
藥物: 中樞神經(jīng)系統(tǒng)用藥: 中樞興奮藥(包括腦功能代謝激活藥) |
用途與作用 |
吡拉西坦衍生物,γ-內(nèi)酰胺類腦功能改善劑,選擇性作用于大腦系統(tǒng),有促進(jìn)和增強(qiáng)記憶功能。和吡拉西坦相比,有作用強(qiáng)、起效快、毒性低等優(yōu)點。用于改善腦功能,特別是老年性癡呆、腦血管病后遺癥患者的行為和精神障礙。 |
合成工藝與制法 |
方法1:2-吡咯烷酮和對甲氧基苯甲酰氯在乙醚中,三乙胺存在下,于0~10℃回流3h,得茴拉西坦。$S001$S 方法2:對甲氧基苯甲酸和氯化亞砜反應(yīng),得對甲氧基苯甲酰氯(收率90%)。然后對甲氧基苯甲酰氯先和4-氨基丁酸在氫氧化鈉的水溶液中、三乙基芐銨鹽(TEBA)存在下反應(yīng),得4-(4-甲氧基苯甲?;?氨基丁酸(收率69.4%) |