性狀 |
頭孢他美酯(Cefetamet Pivoxil):C20H25N5O7S2。[65243-33-6]。即其特戊酰氧甲基酯。白色至淡黃白色結(jié)晶性粉末,無臭或微有特異臭,味苦。極易溶于甲醇或二甲基甲酰胺,易溶于乙醇,幾不溶于乙醚或水。 |
所屬類別 |
藥物: 抗生素: β-內(nèi)酰胺類抗生素 |
用途與作用 |
第三代頭孢菌素。對(duì)革蘭陽性菌和陰性菌抗譜廣。用于敏感菌所引起的肺炎、咽喉炎、扁桃炎、支氣管擴(kuò)張癥、急性支氣管炎等。 |
合成工藝與制法 |
將2-(2-氨基-4-噻唑基)-2-(甲氧基亞氨基)乙酸懸浮于四氫呋喃中,在0℃下滴加半量的三氯氧磷,保持溫度不超過5℃,滴完反應(yīng)30min。加入二甲基甲酰胺和另一半量的三氯氧磷,在0℃下反應(yīng)1h,得活性酯(I)的溶液,冷至-5℃?zhèn)溆谩?S001$S 7-ADCA、雙-三甲基硅脲和乙酸乙酯,在75~77℃下回流2h,得7-ADCA硅酯(Ⅱ)的溶液,冷至-5℃。將其和活性酯(工)的溶液合并,在-5~0℃下攪拌2h。升至15"C,加水,攪拌30min。分出水層,用氫氧化鈉溶液調(diào)至Ph=2.6~3.0,放置析出結(jié)晶。過濾,丙酮重結(jié)晶,得頭孢他美,收率82%。$S002$S |