| 性狀 |
鹽酸帕羅西汀(Paroxetine Hydroehloride)：C19H20FNO3?HCI。微小片狀結(jié)晶，熔點(diǎn)118℃。
鹽酸帕羅西汀半水合物(Paroxetine Hydrochloride Hemihydrate)：C19H20FN03?HCI?1/2H2O。結(jié)晶，熔點(diǎn)129～131℃。
馬來(lái)酸帕羅西汀(Paroxetine Maleate)：C19H20FNO3?C4H4O4。從乙醇-乙醚結(jié)晶，熔點(diǎn)136～138℃。[α]D-87°(C=5，乙醇)。急性毒性LD50小鼠(mg/kg)：845皮下注射，500口服。 |
| 所屬類別 |
| 藥物: 中樞神經(jīng)系統(tǒng)用藥: 精神病治療藥 |
| 用途與作用 |
| 能強(qiáng)力和選擇性地抑制突觸體對(duì)5-羥色胺的重吸收，不直接干擾任何中樞神經(jīng)遞質(zhì)受體。用于抑郁，特別是焦慮和強(qiáng)迫癥。 |
| 合成工藝與制法 |
方法1：化合物(I)和化合物(Ⅱ)在二環(huán)己基碳化二亞胺(DCC)存在下，縮合得到帕羅西汀。$S001$S
方法2：化合物(I)轉(zhuǎn)化為甲磺酸酯后，再和化合物(Ⅱ)的鈉鹽反應(yīng)，得到帕羅西汀。$S002$S
方法3：化合物(Ⅲ)或其它N-烷基取代的化合物溶于甲苯，在5℃，于15min中，加入氯甲酸(1-氯乙基)酯。加畢，攪拌18h。加入甲醇，再攪拌12h。移出溶劑，剩余物溶入熱異丙醇，用活性炭和氧化鋁處理，過(guò)濾。往濾液中加入水，再過(guò)濾收集析出的沉淀，即得鹽酸帕羅西汀半水合物，收率92%。$S001$S |